USP36 Attivatori

Gli attivatori USP36 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il BAY 60-6583 CAS 910487-58-0, l'A23187 CAS 52665-69-7 e il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5.

Gli attivatori di USP36 sono una classe di composti che potenziano l'attività funzionale di USP36 attraverso interazioni dirette o indirette. Ad esempio, la forskolina, l'IBMX, il BAY 60-6583, l'anandamide, il dibutirril cAMP e la prostaglandina E2 agiscono tutti attraverso la via cAMP-PKA. Aumentano i livelli di cAMP intracellulare, portando all'attivazione della PKA. La PKA fosforila quindi le proteine nelle vie correlate a USP36, potenziandone l'attività funzionale. Altri attivatori, come A23187 e Thapsigargin, agiscono aumentando i livelli di calcio intracellulare, che possono attivare le chinasi calcio-dipendenti che fosforilano le proteine nelle vie correlate a USP36.

Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e il cloruro di chelerythrine agiscono attraverso la via della proteina chinasi C (PKC), alterando lo stato di fosforilazione delle proteine correlate a USP36 (continua dall'alto) e influenzandone così l'attività. Pur avendo effetti opposti sulla PKC, entrambi i composti possono influenzare l'attività di USP36 attraverso la loro influenza sullo stato di fosforilazione delle proteine all'interno della stessa via. La genisteina impedisce la de-fosforilazione delle proteine all'interno delle vie in cui opera l'USP36, potenziando così la sua attività. Infine, l'L-NAME aumenta l'attivazione della PKA e la fosforilazione delle proteine nelle vie correlate all'USP36 riducendo i livelli di ossido nitrico, una molecola nota per inibire la PKA.