UGT2B15 抑制因子

常见的UGT2B15抑制剂包括但不限于丙磺舒（Probenecid，CAS 57-66-9）、阿扎那韦（Atazanavir，CAS 198904-31-3）、（±）-亚磺酰脲（Sulfinpy 吡酮 CAS 57-96-5、依非韦伦 CAS 154598-52-4和水飞蓟素类，异构体混合物 CAS 65666-07-1。

UGT2B15抑制剂是一种化学类化合物，可选择性抑制UDP-葡萄糖醛酸转移酶2B15（UGT2B15）。UGT2B15是UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）家族的一员，在葡萄糖醛酸化过程中起着关键作用--葡萄糖醛酸化是一种将葡萄糖醛酸与多种内源性和外源性底物结合的生化途径，可提高它们的溶解度和排泄率。特别是UGT2B15，它参与多种亲脂性分子（如类固醇、胆汁酸和酚类）的代谢。通过在这些底物中添加葡萄糖醛酸，UGT2B15使它们更亲水，从而促进它们从体内排出。UGT2B15的抑制会破坏这种葡萄糖醛酸化过程，导致非结合形式的特定代谢物积累。UGT2B15抑制剂的分子结构设计为与UGT2B15酶的活性位点特异性相互作用，阻止其与天然底物结合。这些抑制剂的化学成分可能千差万别，但许多抑制剂的功能基团能够与酶催化结构域中的关键氨基酸残基形成氢键或疏水相互作用。由于UGT2B15具有底物特异性，因此抑制UGT2B15对于研究酶-底物相互作用和代谢途径也具有特殊意义。通过了解抑制剂如何影响UGT2B15的活性，研究人员可以深入了解葡萄糖醛酸化及其在生物化学系统中的调节的更广泛机制。此外，研究这些抑制剂可以提供有关酶的结构-功能关系以及底物和抑制剂的结构变化如何调节酶活性的宝贵信息。