UGT1A4 抑制因子

常见的 UGT1A4 抑制剂包括但不限于阿扎那韦 CAS 198904-31-3、姜黄素 CAS 458-37-7、吉非罗齐 CAS 25812-30-0、酮康唑 CAS 65277-42-1 和穿心莲内酯 CAS 5508-58-7。

UGT1A4 抑制剂属于一类特殊的化合物，它们通过调节 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）家族成员 UGT1A4 酶的活性来发挥药效。UDP-葡萄糖醛酸转移酶是一组酶，主要负责药物和内源性化合物在人体内的第二阶段代谢。特别是 UGT1A4，它在催化各种底物与葡萄糖醛酸的共轭过程（即葡萄糖醛酸化过程）中发挥着至关重要的作用。葡萄糖醛酸化是一种解毒途径，通过增加亲脂性和有毒化合物的水溶性，使其更容易通过尿液或胆汁排出体外。

顾名思义，UGT1A4 抑制剂会通过与酶的活性位点结合或改变酶的构象来干扰该酶的正常功能。这种抑制作用会导致 UGT1A4 的酶活性降低，从而降低底物与葡萄糖醛酸共轭的能力。因此，受影响的底物可能会在更长的时间内保持其活性或毒性形式，导致药代动力学改变和全身暴露增加。研究人员研究 UGT1A4 抑制剂有多种目的，包括了解药物之间的相互作用、阐明代谢途径和开发新的策略。此外，这些抑制剂还可以作为药理学领域的重要工具，用于探索 UGT1A4 对药物和内源性化合物代谢的影响。