UGRP2 Activateurs

Les activateurs courants de l'UGRP2 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, le lithium CAS 7439-93-2 et la 1α,25-Dihydroxyvitamine D3 CAS 32222-06-3.

Les activateurs de l'UGRP2 englobent un spectre d'entités chimiques qui potentialisent indirectement l'activité fonctionnelle de l'UGRP2 par le biais d'une variété de cascades de signalisation intracellulaire. La forskoline, en augmentant l'AMPc intracellulaire par l'activation de l'adénylate cyclase, déclenche la signalisation PKA, qui à son tour peut phosphoryler et modifier les protéines dans les mêmes voies que l'UGRP2, renforçant ainsi son activité. De même, l'IBMX et le sildénafil maintiennent des niveaux élevés d'AMPc et de GMPc, respectivement, en inhibant leur dégradation par les phosphodiestérases; il en résulte une activation soutenue de la PKA et de la PKG, qui pourrait faciliter la régulation à la hausse des voies associées à l'UGRP2. En outre, le chlorure de lithium agit en inhibant la GSK-3, ce qui peut entraîner une augmentation de la signalisation Wnt, qui pourrait conduire à l'activation indirecte de l'UGRP2. De même, la liaison de la 1,25-Dihydroxyvitamine D3 à son récepteur nucléaire peut modifier les schémas d'expression génique, y compris ceux des voies impliquant l'UGRP2, ce qui a pour effet d'accroître son activité fonctionnelle.

En outre, des composés comme la curcumine, qui active NF-κB, et l'épigallocatéchine gallate (EGCG), un inhibiteur de kinase, peuvent atténuer les contrôles réglementaires négatifs sur les voies impliquant l'UGRP2, augmentant ainsi indirectement son activité. Le Dibutyryl cAMP agit comme un analogue de l'AMPc pour activer la PKA, renforçant ainsi les voies de signalisation dont UGRP2 fait partie. Le butyrate de sodium, par le biais de l'inhibition de l'histone désacétylase, peut indirectement augmenter les voies d'expression génique, y compris celles associées à UGRP2. Le resvératrol, en activant les sirtuines et en influençant les voies de l'AMPK, ainsi que la pioglitazone, qui active PPARγ, modulent de nombreuses voies de signalisation qui peuvent aboutir à une activité accrue de l'UGRP2.