UGRP2 Attivatori

I comuni attivatori di UGRP2 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il litio CAS 7439-93-2 e la 1α,25-diidrossivitamina D3 CAS 32222-06-3.

Gli attivatori di UGRP2 comprendono uno spettro di entità chimiche che potenziano indirettamente l'attività funzionale di UGRP2 attraverso una serie di cascate di segnalazione intracellulare. La forskolina, aumentando il cAMP intracellulare attraverso l'attivazione dell'adenilato ciclasi, innesca la segnalazione della PKA, che a sua volta può fosforilare e modificare le proteine all'interno degli stessi percorsi in cui opera UGRP2, potenziandone così l'attività. Analogamente, l'IBMX e il Sildenafil mantengono elevati i livelli di cAMP e cGMP, rispettivamente, inibendo la loro degradazione attraverso le fosfodiesterasi; ne consegue un'attivazione prolungata di PKA e PKG, che potrebbe facilitare l'upregulation delle vie associate a UGRP2. Inoltre, il cloruro di litio agisce inibendo GSK-3, potenzialmente innalzando la segnalazione Wnt, che potrebbe portare all'attivazione indiretta di UGRP2. Analogamente, il legame della 1,25-diidrossivitamina D3 con il suo recettore nucleare può alterare i pattern di espressione genica, compresi quelli delle vie che coinvolgono UGRP2, con conseguente aumento della sua attività funzionale.

Inoltre, composti come la curcumina, che attiva NF-κB, e l'epigallocatechina gallato (EGCG), un inibitore della chinasi, possono attenuare i controlli regolatori negativi sulle vie che coinvolgono UGRP2, aumentandone indirettamente l'attività. Il dibutirril cAMP agisce come analogo del cAMP per attivare la PKA, rafforzando le vie di segnalazione di cui fa parte UGRP2. Il butirrato di sodio, attraverso l'inibizione dell'istone deacetilasi, può aumentare indirettamente le vie di espressione genica, comprese quelle associate a UGRP2. Il resveratrolo, attivando le sirtuine e influenzando le vie dell'AMPK, insieme al pioglitazone, che attiva PPARγ, modula numerose vie di segnalazione che possono culminare nell'aumento dell'attività di UGRP2.