UCK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de UCK2 incluyen, entre otros, Fluorouracilo CAS 51-21-8, Leflunomida CAS 75706-12-6, Metotrexato CAS 59-05-2, 25-Hidroxicolesterol CAS 2140-46-7 e Hidroxiurea CAS 127-07-1.
Los inhibidores de la UCK2, como clase química, serían compuestos dirigidos específicamente a la actividad enzimática de la Uridina-Citidina Quinasa 2. Estos inhibidores se unirían al sitio activo de la UCK2 o a sus sitios alostéricos para impedir la conversión de uridina y citidina en sus respectivos monofosfatos. Dado que la UCK2 es importante para la vía de salvamento de los nucleótidos de pirimidina, su inhibición afectaría principalmente a la disponibilidad celular de UMP y CMP, que son esenciales para la síntesis de ARN y ADN. Aunque no se han descrito inhibidores específicos de la UCK2, los compuestos que afectan al metabolismo de la pirimidina pueden disminuir indirectamente la disponibilidad de los sustratos de la UCK2 o la inhibición por retroalimentación de la vía biosintética de la pirimidina, afectando por tanto a la actividad de la UCK2.
El descubrimiento de inhibidores de UCK2 implicaría la búsqueda de compuestos que puedan disminuir la actividad cinasa de UCK2. Estos ensayos medirían la conversión de uridina/citidina en UMP/CMP en presencia de inhibidores potenciales. A continuación, los compuestos identificados se optimizarían para lograr una mayor afinidad y especificidad hacia la UCK2. Los inhibidores indirectos enumerados en la tabla anterior se dirigen a varias enzimas de la vía de síntesis de nucleótidos, por lo que afectan a los niveles de sustratos disponibles para la UCK2 o alteran los mecanismos de retroalimentación que regulan la biosíntesis de pirimidina. Estos compuestos no son inhibidores específicos de la UCK2, sino que influyen en las vías metabólicas más amplias relacionadas con la actividad de la UCK2. La inhibición de las enzimas implicadas en la síntesis de novo de pirimidinas, como la dihidroorotato deshidrogenasa por brequinar y leflunomida, disminuye la reserva global de nucleótidos de pirimidina, influyendo así indirectamente en la actividad de la UCK2 al reducir la disponibilidad de sustrato.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El 5-Fluorouracilo se metaboliza a 5-fluoro-UMP, que puede inhibir la fosforilación de UMP, reduciendo potencialmente la disponibilidad de sustrato de UCK2. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
La leflunomida se metaboliza en un metabolito activo que inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa, reduciendo potencialmente la disponibilidad de sustrato UCK2. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato inhibe la dihidrofolato reductasa, lo que afecta a la síntesis de novo de pirimidina y, por tanto, podría afectar indirectamente a la actividad de UCK2. | ||||||
25-Hydroxycholesterol | 2140-46-7 | sc-214091B sc-214091 sc-214091A sc-214091C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $52.00 $89.00 $166.00 $465.00 | 8 | |
La acivicina puede inhibir la CTP sintasa, afectando a los niveles de citidina y, por tanto, influyendo indirectamente en la actividad de la UCK2. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
La hidroxiurea inhibe la ribonucleótido reductasa, lo que podría provocar una disminución del conjunto de nucleótidos disponibles para la UCK2. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
El alopurinol afecta al metabolismo de las purinas, y su ribonucleótido puede competir con los nucleótidos de uridina/citidina, influyendo así indirectamente en la UCK2. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina trifosfato puede inhibir la inosina monofosfato deshidrogenasa, lo que puede provocar una alteración de los niveles de nucleótidos y efectos indirectos sobre la UCK2. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
El ácido micofenólico inhibe la inosina monofosfato deshidrogenasa, lo que podría alterar las reservas de nucleótidos y afectar indirectamente a la actividad de la UCK2. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
El AZT se fosforila a su forma activa de trifosfato, lo que puede provocar el agotamiento de las reservas naturales de nucleótidos, afectando indirectamente a la actividad de la UCK2. | ||||||