Ubr4活性化剤は、UBR4遺伝子によってコードされるタンパク質であるUbr4の機能的活性を増強する化合物である。Ubr4は、ユビキチンタンパク質リガーゼE3成分n-レコグニン4としても知られ、細胞の恒常性維持におけるタンパク質の分解と代謝に重要な経路であるユビキチン・プロテアソーム系において重要な役割を果たしている。Ubr4の活性化因子は、多くの場合、ユビキチン化プロセスを制御するシグナル伝達経路の複雑なネットワークを標的とし、無数の生化学的メカニズムを通して作用することができる。例えば、活性化因子の中にはUbr4タンパク質のアロステリック部位に結合し、リガーゼ活性を高める構造変化を引き起こすものがある。このリガーゼ活性の増強は、基質をより効率的にユビキチンでタグ付けし、分解へと導く。また、翻訳後修飾によってUbr4の機能状態を変化させるキナーゼやリン酸化酵素などの上流のシグナル伝達成分を調節することで、間接的にUbr4活性を上昇させる可能性もある。
さらに、ある種のUbr4活性化因子は、ユビキチンの標的基質への移行を促進するためにUbr4と連携して働くE2ユビキチン結合酵素のレベルや活性に影響を与えることによって、その影響力を発揮する可能性がある。E2酵素の活性を高めることにより、これらの活性化剤は間接的にUbr4を介したユビキチン化の効果を高める。さらに、化学的活性化因子の中には、Ubr4の阻害剤や負の制御因子として働くタンパク質と相互作用することで、阻害を緩和し、ユビキチン-プロテアソーム経路におけるUbr4の触媒的役割を促進するものもある。これらの活性化因子は、Ubr4の機能の分子的詳細を解明し、その活性が細胞内でどのように微調整されているかを理解するための貴重なツールである。これらの活性化因子によるUbr4の正確な調節は、ユビキチン化によるタンパク質制御のダイナミックな性質を強調し、細胞のプロテオスタシスと機能の維持におけるこのタンパク質の極めて重要な役割を浮き彫りにしている。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。PKAリン酸化は、基質との相互作用を促進することにより、Ubr4の分解活性を高めることができる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、ある種のキナーゼを阻害することで、Ubr4の作用に耐性のある基質のリン酸化を防ぎ、Ubr4のユビキチン化能を増強する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K 阻害剤である LY294002 は下流のシグナル伝達経路を変化させることができます。この変化は、基質を隔離したり Ubr4 の活性を妨害する可能性のある競合シグナル伝達を減少させることによって、タンパク質分解経路における Ubr4 の役割を潜在的に高めることができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害し、Ubr4がタンパク質分解に関与するシグナル伝達経路を優先してシグナル伝達経路の平衡をシフトさせることにより、Ubr4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、細胞周期の停止中に特定の基質を分解するUbr4の能力を高める可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は脂質シグナル伝達経路に関与し、Ubr4の空間的組織化を促進し、膜関連分解経路における基質認識の効率を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、その結果生じるシグナル伝達は、カルシウム依存性分解経路に影響を与えることによって、Ubr4の機能的活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、Ubr4が関与する経路を負に制御するキナーゼを選択的に阻害することで、Ubr4の機能を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノフォアであり、カルシウム依存性のタンパク質分解促進を介して、Ubr4が介在するシグナル伝達経路を増強する可能性がある。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンAはATP合成酵素を阻害するため、細胞エネルギーが変化し、タンパク質分解系への要求が高くなり、プロテオスタシスにおけるUbr4の役割が高まる可能性がある。 |