UBE3C 抑制因子

常见的 UBE3C 抑制剂包括 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Bortezomib CAS 179324-69-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3、泛素 E1 抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4 和 Nutlin-3 CAS 548472-68-0。

UBE3C抑制剂是一种特殊类别的化合物，通过调节泛素-蛋白连接酶UBE3C的活性发挥作用。UBE3C是E3泛素连接酶家族的一员，是泛素化途径中不可或缺的，其功能是将泛素分子连接到底物蛋白上，从而标记它们通过蛋白酶体降解。UBE3C的特殊性在于其识别不同底物的作用，从而有助于细胞内高度调节的蛋白质稳态过程。UBE3C通过催化泛素从E2结合酶转移到目标蛋白，从而调节各种生物过程，包括细胞周期进展、信号转导和转录调控。UBE3C抑制剂可干扰这种连接酶活性，导致关键细胞蛋白的降解速率发生变化。UBE3C抑制剂发挥作用的机制各不相同，但通常涉及与UBE3C的催化HECT（与E6-AP羧基末端同源）结构域直接结合。该结构域负责泛素转移的最后一步，即将泛素分子共价键合到底物蛋白上的赖氨酸残基上。抑制这种相互作用会破坏依赖于特定蛋白及时降解的下游信号级联。这种对泛素-蛋白酶体系统的调节会影响一系列细胞过程，如蛋白质质量控制、应激反应和错误折叠蛋白的降解。因此，UBE3C抑制剂对于理解蛋白质调节和细胞平衡的分子基础具有重要意义。它们的精确相互作用和结构考虑是正在进行的化学研究的主题，因为研究人员正在探索泛素化作为严格调控的翻译后修饰系统的边界。