TYW1B 抑制因子

常见的 TYW1B 抑制剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、姜黄素 CAS 458-37-7、槲皮素 CAS 117-39-5 和染料木素 CAS 446-72-0。

TYW1B 的化学抑制剂利用各种机制来抑制这种酶的功能，而这种酶对于修饰 tRNA 中的 wybutosine 至关重要。白藜芦醇以 TYW1B 为靶标，阻碍了该酶与所需 tRNA 底物相互作用的能力，从而有效地停止了对 tRNA 成熟至关重要的修饰过程。同样，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）与 TYW1B 的活性位点结合，阻止其催化 wybutosine 合成途径。这种结合不仅会抑制当前的酶促作用，而且还会阻止未来与 tRNA 底物的相互作用。姜黄素在抑制 TYW1B 的过程中发挥了作用，它破坏了支持该酶作用于 tRNA 的细胞途径，从而间接抑制了其活性。另一种黄酮类化合物槲皮素会与 tRNA 底物竞争 TYW1B 上的结合位点，从而降低该酶参与修饰过程的能力。

继续以类黄酮为主题，染料木素通过阻碍 ATP 结合位点来抑制 TYW1B，而 ATP 是酶激活和发挥作用的前提条件。如果无法获得 ATP，TYW1B 就无法继续修饰 tRNA。水飞蓟素和水飞蓟素都存在于奶蓟草中，它们通过不同的机制抑制 TYW1B。水飞蓟素改变了酶的构象，降低了它与底物相互作用的效率。水飞蓟素则会破坏 TYW1B 活动所需的细胞条件，特别是影响促进酶与 tRNA 相互作用的途径。木犀草素和芹菜素是另外两种黄酮类化合物，它们通过靶向对 tRNA 相互作用至关重要的不同酶域来抑制 TYW1B；木犀草素与 wybutosine 合成域结合，而芹菜素则靶向 tRNA 识别位点。这种结合阻止了 TYW1B 发挥其 tRNA 修饰功能。鱼藤素会改变 TYW1B 所需的辅助因子的氧化状态，这对其催化活性至关重要。鞣花酸通过螯合作为辅助因子的金属离子，从而削弱了 TYW1B 的催化能力。最后，黄芩素干扰了 TYW1B 对底物的识别，从而削弱了其催化 tRNA 中关键的胞嘧啶修饰的能力。每种化学物质都通过与酶、底物或细胞环境的独特相互作用，确保抑制 TYW1B 在 tRNA 修饰中的作用。