Txk アクチベーター

一般的なTxk活性剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、プロストラチンCAS 60857-08-1、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

チロシンプロテインキナーゼTXKは、TXKチロシンキナーゼまたは単にTXKとしても知られ、非受容体チロシンキナーゼのTecファミリーのメンバーである。T細胞シグナル伝達に関与し、Th1細胞の分化とT細胞特異的遺伝子発現の制御に寄与する。細胞外ドメインへのリガンド結合によって活性化される受容体型チロシンキナーゼとは異なり、TXKのような非受容体型チロシンキナーゼは通常、細胞内タンパク質との相互作用やリン酸化状態の変化によって活性化される。TXKの特異的な低分子活性化因子は通常文献に記載されていないため、間接的な活性化因子や、TXKに収束する、あるいはTXKと相互作用する経路に影響を与える化合物を探索することができる。化合物の中には、TXKの発現を増加させたり、リン酸化を促進したり、脱リン酸化を阻害することによって、TXK活性を増強するものがあるかもしれない。

潜在的なチロシンプロテインキナーゼTXKモジュレーターのクラスは、細胞内シグナル伝達経路の調節を通して間接的にTXK活性に影響を与えることができる様々な化合物で構成されている。これらの分子には、キナーゼのリン酸化につながるシグナル伝達カスケードを開始することによって下流のチロシンキナーゼ活性を増強することができるホルボールエステルやプロストラチンなどのPKCの活性化剤が含まれる。フォルスコリンは、cAMPレベルへの作用を通して、TXK活性または発現を制御するシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、T細胞シグナル伝達の一部であるカルシウム依存性タンパク質を活性化し、TXKに影響を与える可能性がある。オルトバナジン酸ナトリウムは、ホスファターゼ阻害剤として働き、TXKのリン酸化状態を延長し、活性を維持する可能性がある。亜鉛イオンはTXKの構造的完全性に影響を与え、酵素機能に影響を与える可能性がある。最後に、実験室で一般的に使用されているDMSOは、細胞シグナル伝達や膜特性に様々な影響を及ぼす可能性があり、TXK活性に不注意に影響を与える可能性がある。