TXA2R Inhibitoren

Gängige TXA2R Inhibitors sind unter underem Prostaglundin I2 sodium CAS 61849-14-7, SQ-29548 CAS 98672-91-4, L-655,240 CAS 103253-15-2, Picotamide CAS 32828-81-2 und U-51605 CAS 64192-56-9.

TXA2R-Inhibitoren sind eine Gruppe von Chemikalien, die entweder direkt an den Thromboxan-A2-Rezeptor (TXA2R) binden und diesen hemmen oder indirekt zu seiner Hemmung führen, indem sie die Produktion seines natürlichen Liganden, Thromboxan A2 (TXA2), stören. Diese Inhibitoren können anhand ihrer Strukturen und Wirkmechanismen in mehrere Klassen eingeteilt werden.

Die erste Klasse umfasst direkte Antagonisten von TXA2R, wie z. B. Ifetroban, Sulot Roban, Seratrodast, Terbogrel, Ramatroban, S-145, GR 32191, BMS-180,291, SQ 29,548 und Torasemid. Diese Chemikalien wirken, indem sie an TXA2R binden und die Bindung von TXA2 blockieren, wodurch die Aktivierung des Rezeptors verhindert wird. Einige dieser Hemmstoffe, wie Terbogrel und Ramatroban, wirken auch als Antagonisten an anderen Rezeptoren, wie dem Prostazyklinrezeptor bzw. dem CRTH2-Rezeptor. Die zweite Klasse umfasst Chemikalien, die die Produktion von TXA2 hemmen, wie Picotamid und Ozagrel. Picotamid ist ein dualer Antagonist des TP-Rezeptors und des Thromboxan-Synthase-Enzyms. Es verhindert nicht nur die Aktivierung von TXA2R, indem es die Bindung von TXA2 blockiert, sondern reduziert auch die Produktion von TXA2, indem es die Aktivität der Thromboxan-Synthase hemmt.