TXA2R Inibitori
I comuni inibitori di TXA2R includono, ma non solo, Prostaglandina I2 sodica CAS 61849-14-7, SQ-29548 CAS 98672-91-4, L-655,240 CAS 103253-15-2, Picotamide CAS 32828-81-2 e U-51605 CAS 64192-56-9.
Gli inibitori del TXA2R sono un gruppo di sostanze chimiche che si legano direttamente al recettore del trombossano A2 (TXA2R) e lo inibiscono, oppure lo inibiscono indirettamente interferendo con la produzione del suo ligando naturale, il trombossano A2 (TXA2). La prima classe comprende gli antagonisti diretti del TXA2R, come ifetroban, sulotroban, seratrodast, terbogrel, ramatroban, S-145, GR 32191, BMS-180,291, SQ 29,548 e torasemide. Queste sostanze chimiche agiscono legandosi al TXA2R e bloccando il legame del TXA2, impedendo così l'attivazione del recettore. Alcuni di questi inibitori, come il terbogrel e il ramatroban, hanno anche un'attività antagonista su altri recettori, come il recettore della prostaciclina e il recettore CRTH2, rispettivamente. La seconda classe comprende sostanze chimiche che inibiscono la produzione di TXA2, come la picotamide e l'ozagrel. La picotamide è un doppio antagonista del recettore TP e dell'enzima trombossano sintasi. Non solo impedisce l'attivazione del TXA2R bloccando il legame del TXA2, ma riduce anche la produzione di TXA2 inibendo l'attività della trombossano sintasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
La prostaglandina I2 sodica agisce come potente antagonista del recettore del trombossano A2 (TXA2R), mostrando una capacità unica di interrompere la segnalazione mediata dal TXA2. La sua struttura molecolare facilita specifiche interazioni di legame idrogeno, che possono alterare la conformazione del recettore. Il composto presenta una notevole affinità per i bilayer lipidici, influenzando la fluidità della membrana. Inoltre, la sua cinetica di reazione indica un tasso di dissociazione più lento, consentendo un impegno prolungato del recettore e la modulazione delle risposte cellulari. | ||||||
L-655,240 | 103253-15-2 | sc-201350 sc-201350A | 1 mg 5 mg | $57.00 $229.00 | ||
L-655,240 è un antagonista selettivo del recettore del trombossano A2 (TXA2R), caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso interazioni idrofobiche uniche. Questo composto presenta un profilo di legame distinto, favorendo specifici siti allosterici che modulano l'attività del recettore. Le sue proprietà cinetiche rivelano una rapida velocità di associazione, che porta a un'efficiente occupazione del recettore. Inoltre, L-655.240 influenza le vie di segnalazione a valle, influenzando le dinamiche del calcio cellulare e l'espressione genica. | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | $309.00 $544.00 | ||
U-51605 agisce come antagonista selettivo del recettore del trombossano A2 (TXA2R), distinguendosi per la sua capacità unica di formare legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave, aumentando l'affinità di legame. Questo composto dimostra una lenta velocità di dissociazione, prolungando l'inibizione del recettore. La sua interazione con il TXA2R altera le dinamiche conformazionali, influenzando l'efficienza dell'accoppiamento delle proteine G e le cascate di segnalazione a valle, influenzando in ultima analisi le risposte cellulari e le vie metaboliche. | ||||||
Seratrodast | 112665-43-7 | sc-201352 sc-201352A | 10 mg 50 mg | $67.00 $373.00 | ||
Il seratrodast è un antagonista del recettore TP. Agisce legandosi al TXA2R e bloccando il legame del TXA2, impedendo così l'attivazione del recettore. | ||||||
PTA2 (Pinane thromboxane A2) | 71111-01-8 | sc-201177 | 1 mg | $200.00 | ||
Il PTA2 è un potente agonista del recettore del trombossano A2 (TXA2R), caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto presenta una rapida cinetica di attivazione del recettore, che porta a rapidi eventi di segnalazione a valle. Le sue interazioni idrofobiche uniche con la tasca di legame del recettore ne aumentano la specificità, mentre la sua influenza sulla mobilizzazione del calcio e sull'aggregazione piastrinica sottolinea il suo ruolo nella modulazione delle risposte vascolari. | ||||||
ICI 192,605 | 117621-64-4 | sc-361209 sc-361209A | 5 mg 25 mg | $90.00 $345.00 | 1 | |
ICI 192.605 è un antagonista selettivo del recettore del trombossano A2 (TXA2R), noto per la sua capacità di stabilizzare la conformazione inattiva del recettore. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che interrompe le vie di segnalazione mediate dal TXA2, inibendo efficacemente gli effetti a valle come la vasocostrizione e l'attivazione piastrinica. Le sue distinte interazioni molecolari coinvolgono legami idrogeno e contatti idrofobici, contribuendo alla sua specificità ed efficacia nella modulazione del recettore. | ||||||
BAY-u 3405 | 116649-85-5 | sc-203834 sc-203834A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
Ramatroban è un doppio antagonista del recettore TP e del recettore CRTH2. Impedisce l'attivazione del TXA2R bloccando il legame del TXA2 al recettore. | ||||||
BM 567 | 284464-77-3 | sc-205229 sc-205229A | 1 mg 5 mg | $72.00 $435.00 | 1 | |
BM 567 è un antagonista selettivo del recettore del trombossano A2 (TXA2R), caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto si impegna in interazioni molecolari specifiche, tra cui l'impilamento π-π e le forze di van der Waals, che aumentano la sua affinità di legame. Modulando l'attività del TXA2R, il BM 567 influenza le cascate di segnalazione intracellulare, incidendo su vari processi fisiologici senza alterare direttamente i livelli di espressione del recettore. | ||||||
13-APA | 71629-07-7 | sc-223165 sc-223165A | 1 mg 10 mg | $65.00 $539.00 | ||
Il 13-APA agisce come potente modulatore del recettore del trombossano A2 (TXA2R), mostrando dinamiche di legame uniche che facilitano la regolazione allosterica. La sua struttura consente legami idrogeno specifici e interazioni idrofobiche che stabilizzano le conformazioni del recettore. Questo composto influenza le vie di segnalazione a valle alterando l'efficienza dell'accoppiamento con le proteine G, regolando così le risposte cellulari. La cinetica della sua interazione suggerisce una rapida insorgenza dell'azione, evidenziando il suo ruolo nella modulazione dei recettori. | ||||||
Daltroban | 79094-20-5 | sc-214835 sc-214835A | 5 mg 25 mg | $195.00 $760.00 | 2 | |
Daltroban è un antagonista selettivo del recettore del trombossano A2 (TXA2R), caratterizzato dalla capacità di interrompere la segnalazione mediata dal TXA2. La sua architettura molecolare unica gli consente di stabilire interazioni elettrostatiche specifiche con i siti recettoriali, determinando cambiamenti conformazionali che inibiscono l'attivazione del recettore. Il composto presenta un profilo cinetico distinto, con una notevole affinità per il TXA2R, che consente una precisa modulazione delle vie intracellulari associate e delle risposte cellulari. | ||||||