Date published: 2025-10-11

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TXA synthase激活剂

常见的TXA合成酶激活剂包括但不限于花生四烯酸(20:4,n-6)CAS 506-32-1、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、 Forskolin CAS 66575-29-9和Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) CAS 10417-94-4。

血栓素合成酶激活剂是一类能对血栓素合成酶(TBXAS1)途径产生影响的化学物质,而血栓素合成酶是血栓素 A2 合成过程中的一个重要组成部分。花生四烯酸是与该途径相关的主要物质之一,是血栓素 A2 合成的前体。花生四烯酸水平的增加会扩大 TXA 的产生。钙离子诱导剂 A23187 已被证明能诱导花生四烯酸的释放,从而通过提供更多的 TXA 前体起到间接激活剂的作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)是另一种通过激活 PKC 对 TXA 合成酶途径产生影响的化学物质,PKC 反过来又会诱导花生四烯酸的释放,而花生四烯酸是促进 TXA 生成的一个重要因素。此外,佛司可林还能通过提高 cAMP 水平来调节 TXA 合成酶的活性。另一方面,二十碳五烯酸(EPA)具有双重作用。在与花生四烯酸竞争的同时,高剂量的 EPA 还能增加 TXA 的产生。

此外,一系列 COX 抑制剂可通过改变在 TXA 通路中发挥作用的前列腺素的合成,间接影响 TXA 合成酶的活性。罗非昔布(Rofecoxib)和塞来昔布(Celecoxib)是选择性 COX-2 抑制剂,可带来这种改变。非选择性 COX 抑制剂,如吲哚美辛、阿司匹林(乙酰水杨酸)、萘普生和布洛芬,也会影响前列腺素,从而影响血栓素合成途径。美洛昔康作为 COX-2 的首选抑制剂,可以改变前列腺素的水平,进而影响 TXA 合成酶的活性。

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