TSPYL6 Inibidores

Os inibidores comuns do TSPYL6 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a caetocina CAS 28097-03-2 e o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

A TSPYL6, central na ligação da cromatina, na ligação das histonas e na montagem dos nucleossomas, interage intrinsecamente com a paisagem da cromatina, um ambiente dinâmico influenciado por uma multiplicidade de modificações pós-traducionais nas histonas. Esta vasta gama de modificações determina a estrutura da cromatina e, consequentemente, a capacidade de proteínas como a TSPYL6 se ligarem e funcionarem. Os inibidores da TSPYL6 visam ajustar a estrutura da cromatina e a ligação e atividade da TSPYL6. Substâncias químicas como a tricostatina A e o SAHA, inibidores da histona desacetilase, alteram os níveis de acetilação da histona, enquanto agentes como a chaetocina e o BIX-01294 inibem especificamente as histonas metiltransferases. Ao fazê-lo, induzem alterações na arquitetura da cromatina, que podem influenciar os locais de ligação e as actividades de proteínas que dependem desta estrutura, incluindo a TSPYL6.

Além disso, alguns compostos abordam a questão de forma mais indireta, mas não são menos eficazes na sua influência. Por exemplo, a 5-Azacitidina, um inibidor da DNA metiltransferase, tem impacto nos padrões de metilação do DNA e, por extensão, na estrutura da cromatina. Compostos como o DRB, que tem como alvo a RNA polimerase II, e a Mimosina, um inibidor da replicação do ADN, influenciam aspectos mais amplos da dinâmica da cromatina. A inclusão de agentes como o JQ1, um inibidor da bromodomina BET, alarga ainda mais o âmbito de aplicação, uma vez que visam proteínas leitoras da cromatina que reconhecem e se ligam a modificações específicas das histonas.