Gli inibitori di TSARG1 comprendono una serie di composti in grado di modulare l'espressione o la funzione della proteina 1 del gene testis-specifico che risponde agli androgeni (TSARG1). Un meccanismo significativo attraverso il quale molti di questi inibitori operano è la loro capacità di interferire con la segnalazione degli androgeni, data la natura responsiva della proteina agli androgeni. Ad esempio, composti come la bicalutamide, l'enzalutamide e la flutamide agiscono come antagonisti o competitori del recettore degli androgeni, alterando l'asse di segnalazione degli androgeni e di conseguenza influenzando l'espressione o la funzione di TSARG1.
Inoltre, molti inibitori hanno come bersaglio vie di segnalazione cellulare più ampie che potrebbero intersecarsi con gli effetti mediati dagli androgeni. LY294002 e Rapamicina, che agiscono rispettivamente sulle vie PI3K-Akt e mTOR, potrebbero influenzare una cascata di processi cellulari e, così facendo, influenzare la sintesi o la funzione di TSARG1. Analogamente, inibitori come PD98059 e U0126, che agiscono sulla via ERK, possono rimodellare l'ambiente di segnalazione cellulare, influenzando le proteine o i geni a valle attivati dagli androgeni, compreso TSARG1.
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