TRT Inhibidores

Inhibidores comunes de TRT incluyen, pero no se limitan a BIBR 1532 CAS 321674-73-1, Inhibidor de Telomerasa IX CAS 368449-04-1, Costunolide CAS 553-21-9, (-)-Epigalocatequina Galato CAS 989-51-5 y Quercetina CAS 117-39-5.

Los inhibidores de la transcriptasa inversa telomerasa (TERT) representan una clase de compuestos diseñados específicamente para atacar e inhibir la actividad enzimática de la transcriptasa inversa telomerasa. La telomerasa, un complejo enzimático responsable del mantenimiento de la integridad de los telómeros en las células, se compone de un componente proteico y un componente de ARN. El componente proteico, conocido como TERT, es la subunidad catalítica del complejo telomerasa. Los telómeros son secuencias repetitivas de ADN situadas en los extremos de los cromosomas lineales, que actúan como tapones protectores. Con el tiempo, a medida que las células se dividen, los telómeros se acortan de forma natural. Sin embargo, en determinados tipos celulares, como las células madre y algunas células cancerosas, TERT puede evitar este acortamiento añadiendo secuencias repetitivas a los extremos de los telómeros, lo que confiere a las células la capacidad de dividirse indefinidamente.

Los inhibidores de TERT se han sintetizado y estudiado principalmente por su capacidad para detener la acción de TERT, limitando así el alargamiento de los telómeros. La inhibición de TERT tiene profundas implicaciones sobre la vida útil y la proliferación celular. Desde un punto de vista químico, estos inhibidores suelen poseer motivos estructurales únicos que les permiten interactuar eficazmente con la proteína TERT e inhibirla. Estos motivos estructurales se encuentran a menudo en amplios estudios de relación estructura-actividad (SAR), en los que se realizan diversas modificaciones a una molécula para comprender qué características son las más críticas para la actividad inhibidora. Como tal, el diseño de inhibidores de TERT es una sofisticada interacción entre la síntesis orgánica, la biología molecular y los estudios biofísicos, con el objetivo de lograr selectividad y potencia en la inhibición de la enzima diana.