TRPV4 Activadores
Los activadores comunes del TRPV4 incluyen, entre otros, el ácido 5',6'-epoxieicosatrienoico CAS 87173-80-6, el 4α-fórbol 12,13-didecanoato CAS 27536-56-7, el GSK1016790A CAS 942206-85-1, el rojo de rutenio CAS 11103-72-3 y el ácido hialurónico CAS 9004-61-9.
Los activadores de TRPV4 abarcan tanto compuestos sintéticos como sustancias naturales que, en conjunto, estimulan la expresión del canal iónico TRPV4. Como clase, estos activadores operan a través de diversos mecanismos, pero comparten la capacidad de potenciar la actividad funcional del TRPV4. Muchos activadores del TRPV4 actúan como agonistas directos del canal que abren el TRPV4 al unirse, provocando entradas de calcio celular. Esto desencadena eventos de señalización de calcio que conducen a la fosforilación y la alteración de la actividad de factores de transcripción como CREB y ATF. La unión de estas proteínas al AMPc y a elementos promotores sensibles al calcio aumenta entonces la transcripción del gen TRPV4. En otros casos, los activadores pueden ejercer efectos indirectos modulando quinasas ascendentes como la PKC y las vías dependientes del calcio implicadas en el control transcripcional del TRPV4.
Independientemente de su mecanismo preciso, un atributo clave que une a los activadores del TRPV4 es la modulación de la señalización celular del calcio a través del canal TRPV4. Esto sirve tanto para estimular agudamente las funciones sinápticas o fisiológicas del TRPV4 como para aumentar transcripcionalmente los niveles de expresión del TRPV4 a largo plazo mediante el control sensible al calcio de las redes de regulación génica. La investigación de la variedad de activadores ha proporcionado información sobre diversos medios de estimular la actividad del TRPV4, pero ha demostrado sistemáticamente el papel de las señales de calcio intracelular y extracelular en el control de la transcripción del gen TRPV4.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
5′,6′-Epoxyeicosatrienoic acid | 87173-80-6 | sc-221066A sc-221066 sc-221066B sc-221066C | 25 µg 50 µg 100 µg 500 µg | $55.00 $100.00 $175.00 $551.00 | 4 | |
El ácido 5',6'-Epoxieicosatrienoico es un potente activador del TRPV4, conocido por su papel en la modulación de la afluencia de calcio a través de interacciones específicas entre canales. Este compuesto aumenta la mecanosensibilidad y desempeña un papel crucial en las vías de señalización celular. Su estructura única de epóxido facilita una rápida cinética de reacción, promoviendo cambios conformacionales en el canal TRPV4. Además, influye en la dinámica de la membrana lipídica, lo que repercute en la activación del canal y en las respuestas fisiológicas posteriores. | ||||||
4α-Phorbol 12,13-didecanoate | 27536-56-7 | sc-201210 sc-201210A | 1 mg 5 mg | $184.00 $663.00 | 3 | |
El 4α-Forbol 12,13-didecanoato es un activador selectivo del TRPV4 que participa en interacciones moleculares únicas, promoviendo la afluencia de iones de calcio a través del canal. Su marcada estructura de éster de forbol permite una unión eficaz al receptor TRPV4, provocando cambios conformacionales que potencian la actividad del canal. Este compuesto también influye en las vías de mecanotransducción celular, modulando las respuestas a los estímulos mecánicos y alterando la fluidez de la membrana, lo que puede afectar a la dinámica del canal y a las cascadas de señalización. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
GSK1016790A es un potente activador del TRPV4 caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales específicos en el canal TRPV4, facilitando la entrada de iones de calcio. Su estructura química única permite una unión selectiva, aumentando la capacidad de respuesta del canal a los estímulos. Este compuesto también desempeña un papel en la modulación de las vías de señalización celular, influyendo en la homeostasis iónica y la excitabilidad celular. Además, puede alterar las propiedades de la membrana, influyendo en la dinámica general de las respuestas mediadas por TRPV4. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
El rojo de rutenio es un bloqueante no selectivo de los canales TRP que, cuando se utiliza de forma aguda, puede provocar un aumento compensatorio de la expresión de TRPV4 a través de la eliminación de la inhibición tónica de los canales o la alteración de los mecanismos homeostáticos de señalización del Ca2+. | ||||||
Hyaluronic acid | 9004-61-9 | sc-337865 | 10 mg | $204.00 | ||
El ácido hialurónico activa el TRPV4 como agonista natural. Esto desencadena una señalización dependiente del Ca2+ que conduce a un aumento de la fosforilación y la unión de CREB y AP-1 a los sitios CRE/TRE, respectivamente, en el promotor de TRPV4 para estimular la transcripción del gen. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
La histamina se une a los receptores H1 para estimular la señalización PLC/IP3/DAG y elevar el Ca2+ intracelular. Las vías transcripcionales dependientes del Ca2+ resultantes podrían modificar la transcripción del gen TRPV4 regulada por las proteínas de unión a elementos CRE/TRE/Egr. | ||||||
5-Isopropyl-2-methylphenol | 499-75-2 | sc-357863 sc-357863A sc-357863B | 25 g 100 g 500 g | $56.00 $152.00 $435.00 | 1 | |
El 5-isopropil-2-metilfenol puede dirigirse al TRPV4 para inducir señales de Ca2+ y vías cinasas descendentes conocidas por fosforilar y activar los reguladores transcripcionales CREB/ATF de la expresión génica del TRPV4. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
El (±)-mentol puede cerrar directamente los canales TRPV4 y, de este modo, iniciar eventos de señalización dependientes de Ca2+ que alteran la actividad de los factores de transcripción que modulan la transcripción del gen TRPV4. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
El β-Estradiol puede regular al alza el TRPV4 uniéndose a los receptores ERα/β que reclutan coactivadores que modifican la estructura de la cromatina en el promotor del TRPV4 para aumentar la actividad transcripcional. | ||||||