Estructura molecular de GSK1016790A, Número CAS: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
Ver las publicaciones del producto (6)
Nombres Alternativos:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Solicitud:
GSK1016790A es un nuevo y potente agonista del canal TRPV4
Número de CAS:
942206-85-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
655.61
Fórmula Molecular:
C28H32Cl2N4O6S2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
ENLACES RÁPIDOS
Información sobre pedidos
Menciones del Producto
Descripción
Información Técnica
Información de Seguridad
SDS & Certificado de Análisis
GSK1016790A posee una estructura química única, caracterizada como una carboxamida terciaria. Se deriva de la piperazina, donde uno de los grupos amino condensa con el grupo carboxilo de N-[(2,4-diclorofenil)sulfonil]-L-serina, mientras que el otro grupo amino condensa con el grupo carboxilo de N-(1-benzotiofen-2-ilcarbonyl)-L-leucina. Este compuesto actúa como un agonista potente y selectivo del canal TRPV4, permeando fácilmente las membranas celulares. Pertenece a la clase de 1-benzotiofenos y exhibe características de un N-acilpiperazina, un sulfonamida, un diclorobenceno, una carboxamida terciaria y un alcohol primario aromático.
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) Referencias
- La N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-diclorofenil)sulfonil]amino}-3-hidroxipropanoyl)-1-piperazinil]carbonil}-3-metilbutil)-1-benzotiofeno-2-carboxamida (GSK1016790A), un nuevo y potente agonista de los canales del receptor transitorio potencial vanilloide 4, induce la contracción y la hiperactividad de la vejiga urinaria: Parte I. | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
- La activación sistémica del canal vanilloide de potencial receptor transitorio subtipo 4 provoca fallo endotelial y colapso circulatorio: Parte 2. | Willette, RN., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 443-52. PMID: 18499744
- Determinantes de la actividad de TRPV4 tras la activación selectiva por el agonista de molécula pequeña GSK1016790A. | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- El registro óptico revela nuevas propiedades de la actividad del canal de potencial receptor transitorio vanilloide TRPV4 inducida por GSK1016790A en células endoteliales humanas primarias. | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
- Análisis de las respuestas al agonista del TRPV4 GSK1016790A en el lecho vascular pulmonar de la rata de tórax intacto. | Pankey, EA., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H33-40. PMID: 24186096
- La activación del canal TRPV4 inhibe selectivamente la proliferación de células endoteliales tumorales. | Thoppil, RJ., et al. 2015. Sci Rep. 5: 14257. PMID: 26388427
- La activación de TRPV4 regula la respiración a través de la activación indirecta de las neuronas sensoriales broncopulmonares. | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- La inhibición de la NO sintasa atenúa la relajación mediada por EDHF inducida por el agonista del canal TRPV4 GSK1016790A en la arteria pulmonar de rata: Papel de TxA2. | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- Un nuevo agonista específico del TRPV4 inhibe la adhesión de monocitos y la aterosclerosis. | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- El aumento del estrés oxidativo es responsable de la neurotoxicidad inducida por TRPV4. | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- El agonista de TRPV4 GSK1016790A regula la expresión de membrana de los canales TRPV4. | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- La respuesta inflamatoria inducida por TRPV4 está implicada en la muerte neuronal en el modelo de pilocarpina de epilepsia del lóbulo temporal en ratones. | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- El agonista del receptor transitorio potencial vanilloide 4 GSK1016790A mejora los resultados neurológicos tras la hemorragia intracerebral en ratones. | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
Inhibidor de:
GlyR α2.Activador de:
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, y VR1.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |