Trp4 Inibidores
Os inibidores comuns de Trp4 incluem, entre outros, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, vermelho de ruténio CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, 2-APB CAS 524-95-8 e lantânio CAS 7439-91-0.
Os inibidores químicos da Trp4 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que afectam diretamente a função da proteína. O erlotinib, por exemplo, tem como alvo a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que está intrinsecamente ligada à regulação da atividade da Trp4. Ao inibir o EGFR, o Erlotinib reduz o estado de fosforilação do Trp4, que é necessário para a sua ativação, conduzindo assim à inibição funcional do canal iónico. Outro inibidor, o Vermelho de Ruténio, liga-se diretamente ao poro condutor de iões do Trp4, bloqueando a passagem de catiões e inibindo assim diretamente a sua atividade de canal iónico. Do mesmo modo, o La3+ e o Gd3+ também actuam bloqueando o poro do canal Trp4, impedindo o fluxo essencial de iões de cálcio através do canal e inibindo diretamente a sua função.
Além disso, o SKF-96365 e o ML204 têm como alvo os canais de entrada de cálcio mediados pelo recetor, incluindo o Trp4. O SKF-96365 reduz o influxo de cálcio através do bloqueio destes canais, enquanto o ML204 inibe seletivamente a corrente de entrada do Trp4, levando a uma diminuição direta da atividade do canal. O Pyr3 pode inibir o Trp4 alterando o gating e a permeabilidade do canal, que são essenciais para o seu correto funcionamento. O HC-070 junta-se a esta lista, reduzindo especificamente a condutância do Trp4. Por outro lado, o BTP2 influencia indiretamente a atividade do Trp4, inibindo os canais CRAC, o que, por sua vez, reduz os níveis de cálcio intracelular necessários para a ativação total do Trp4. Tanto a anandamida como o ácido flufenâmico modificam os mecanismos de gating do canal Trp4, o que altera a permeabilidade do canal e reduz a sua capacidade de condução iónica. Todos estes diversos mecanismos convergem para o resultado comum de inibir a atividade do canal iónico Trp4, actuando cada um deles em diferentes pontos de interação com a proteína ou com as suas vias associadas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib inibe a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que é conhecido por regular a atividade do canal Trp4. Ao inibir o EGFR, o erlotinib reduz a fosforilação da tirosina do Trp4, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
O Vermelho de Ruténio é um composto inorgânico que pode bloquear vários canais iónicos, incluindo o Trp4. Liga-se ao poro do canal e obstrui o fluxo de catiões, inibindo diretamente a atividade do canal iónico Trp4. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
O SKF-96365 inibe os canais de entrada de cálcio mediados por receptores, que incluem o Trp4. Ao bloquear estes canais, o SKF-96365 reduz o influxo de cálcio, inibindo assim a função do Trp4, uma vez que este é permeável ao cálcio. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
O 2-APB actua como um modulador de vários canais TRP e pode inibir o Trp4 alterando a conformação do canal, o que reduz a capacidade do canal para conduzir iões. | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
O cloreto de lantânio (III) é uma substância química conhecida por bloquear os canais de cálcio. Inibe o Trp4 ligando-se ao canal e impedindo a entrada de cálcio, inibindo assim diretamente a sua função de condução iónica. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
O ML204 é um inibidor seletivo dos canais Trp4, inibindo a corrente de entrada tipicamente transportada por estes canais, o que leva a uma inibição funcional direta da atividade do Trp4. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
O cloreto de gadolínio (III) é um bloqueador de vários canais catiónicos, incluindo o Trp4. O Gd3+ inibe a função do canal ligando-se a ele e obstruindo a passagem de iões, inibindo assim a atividade do Trp4. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
O Pyr3 é um inibidor da subfamília TrpC3/TrpC6/TrpC7 dos canais TRP, que estão estreitamente relacionados com o Trp4. Pode inibir o Trp4, alterando a portabilidade do canal e a permeabilidade iónica. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
O ácido flufenâmico é um fármaco anti-inflamatório não esteroide que pode inibir vários membros da família dos canais TRP. Inibe o Trp4, modificando o mecanismo de gating do canal, reduzindo assim a sua condutância iónica. | ||||||