Troponin I-FS アクチベーター

一般的なトロポニンI-FS活性化物質としては、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ホスホクレアチンCAS 67-07-2、カフェインCAS 58-08-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

このタンパク質はトロポニン複合体の一部であり、筋収縮、特に速筋骨格筋線維内で重要な役割を果たしている。これらの化学物質はトロポニンI-FSを直接活性化するわけではないが、筋収縮を制御する根本的なプロセスを調節することによって、その機能に影響を与えることができる。ベラパミルやニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬は、このクラスの化学物質に属する。ベラパミルやニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬は、筋細胞に入るカルシウムの量を減らすことによって作用する。この作用はカルシウム依存性の筋収縮過程に影響を与え、ひいてはトロポニンI-FSの機能に影響を与える。同様に、強力なカルシウムキレーターであるBAPTAは、細胞内のカルシウム濃度を下げることにより、トロポニンI-FSの活性に影響を与える。

トロポニンI-FS活性に間接的な影響を与えうるもう一つの化学物質群は、筋細胞内のカルシウム放出に影響を与えるものである。例えばライアノジンは、筋収縮の重要なイベントである筋小胞体からのカルシウム放出を変化させる。同様に、ダントロレンとテトラカインは、細胞内貯蔵からのカルシウム放出を阻害することにより、トロポニンI-FSの機能に影響を与える。筋肉中の高エネルギー貯蔵化合物であるホスホクレアチンも、トロポニンI-FS機能に影響を与えうる化学物質である。これは、筋収縮に必要なエネルギーを供給するATPを補充することによって行われる。興奮剤として知られるカフェインも、トロポニンI-FSの活性に影響を与えることがある。カフェインは、筋細胞内のカルシウム放出に影響を与え、筋収縮を調節する。シクロピアゾン酸やDBHQなどの筋小胞体Ca2+-ATPase阻害剤も、トロポニンI-FSの機能を変化させることがある。これは、筋細胞内のカルシウムのバランスを崩すことによって行われ、間接的に筋収縮に影響を与え、それによってトロポニンI-FSの活性に影響を与える。