TRAFD1 억제제

일반적인 TRAFD1 억제제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, 파테놀리드 CAS 20554-84-1, QNZ CAS 545380-34-5 및 안드로그라폴리드 CAS 5508-58-7 등이 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

TRAFD1의 화학적 억제제는 여러 가지 메커니즘을 통해 기능을 억제할 수 있으며, 주로 TRAFD1이 관여하는 것으로 알려진 중요한 세포 통신 경로인 NF-κB 신호 경로를 중심으로 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 펩타이드 알데히드는 NF-κB 경로를 조절하는 단백질을 분해하는 프로테아좀을 억제하여 TRAFD1의 조절 작용을 제어하는 단백질을 안정화시킵니다. BAY 11-7082는 더 상류에서 작용하여 NF-κB의 활성화에 필요한 과정인 IκBα의 인산화를 방지하고 결과적으로 이 신호 캐스케이드에 TRAFD1이 참여하는 것을 방지합니다. 마찬가지로 파르테놀라이드와 TPCA-1은 NF-κB를 활성화하는 IκB 키나아제(IKK) 복합체를 표적으로 하여 이 경로 내에서 TRAFD1의 영향력을 직접적으로 감소시킵니다. IMD-0354는 또한 NF-κB의 고전적 활성화에 필수적인 IKKβ를 특이적으로 억제하여 TRAFD1의 신호 역할을 감소시킵니다.

이 외에도 QNZ와 JSH-23은 각각 NF-κB의 활성화와 핵 전위를 직접 억제하는데, 이는 TRAFD1이 NF-κB 경로에 관여하는 데 중요한 단계입니다. 안드로그라폴라이드는 NF-κB 필수 조절인자(NEMO)의 시스테인 잔기를 공유 결합하여 NF-κB 자체의 활성화 과정을 방해함으로써 TRAFD1의 기능적 활성을 간접적으로 억제합니다. 웨델로락톤은 또한 IKK를 억제하여 유사한 결과를 가져옵니다. 이와 병행하여 BMS-345541은 IKK를 선택적으로 억제하여 NF-κB 활성을 감소시키고 TRAFD1의 기능적 역할을 방해합니다. 설파살라진은 NF-κB의 하위 단위인 p65의 핵 전위를 억제하여 NF-κB 신호에서 TRAFD1의 관여를 낮춥니다. 마지막으로 커큐민은 NF-κB의 활성화를 억제하여 해당 경로에서 TRAFD1의 기능적 기여를 감소시킵니다.