拓扑 IIIβ 抑制剂包括一系列主要针对拓扑异构酶家族的化合物,拓扑异构酶对解决复制和转录过程中 DNA 的拓扑问题至关重要。这些化合物可通过改变 DNA 拓扑的动态平衡、影响 Topo IIIβ 作用的 DNA 底物的可用性和结构以及调节细胞对 DNA 损伤的反应来间接影响 Topo IIIβ。
喜树碱、拓扑替康和β-拉帕醌等化合物以拓扑异构酶I为靶标,在酶和DNA之间形成稳定的复合物,导致DNA链断裂。虽然这些化合物对拓扑异构酶 I 具有特异性,但由此产生的 DNA 损伤和细胞对这种损伤的反应会对其他拓扑异构酶的功能产生连锁影响,包括拓扑异构酶 IIIβ。DNA 损伤和修复情况的改变可能会间接影响 Topo IIIβ 的活性。另一方面,依托泊苷、替尼泊苷、amsacrine、ICRF-193、novobiocin、mitoxantrone、merbarone、dexrazoxane 和 fostriecin 等化合物以拓扑异构酶 II 为靶标。拓扑异构酶 II 与拓扑 IIIβ密切相关,在 DNA 复制过程中,拓扑异构酶 II 在管理 DNA 超缠结和纠结方面发挥着重要作用。抑制拓扑异构酶 II 会导致对参与这些过程的其他酶(包括 Topo IIIβ)的需求增加。通过稳定 DNA-酶复合物、插入 DNA 或改变酶的构象,这些化合物可导致 DNA 上拓扑应力的累积。这种压力可能间接要求 Topo IIIβ 进行补偿活动,使其成为受这些抑制剂影响的下游靶标。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
通过稳定该酶与 DNA 之间的共价复合物来抑制 DNA 拓扑异构酶 I,导致 DNA 损伤,从而间接影响 Topo IIIβ。 | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
喜树碱的一种衍生物,可抑制拓扑异构酶 I;虽然对 Topo I 具有特异性,但其一般机制可能会间接影响 Topo IIIβ。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
通过稳定 DNA 酶复合物和防止 DNA 链重新连接来抑制拓扑异构酶 II;这可通过改变 DNA 松弛和超卷曲间接影响 Topo IIIβ。 | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
与依托泊苷相似,它能抑制拓扑异构酶 II,并可能通过改变 DNA 拓扑结构间接影响 Topo IIIβ 的功能。 | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
一种插层剂,可抑制拓扑异构酶 II,导致 DNA 损伤,并可能间接影响 Topo IIIβ。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
抑制 DNA 回旋酶(拓扑异构酶 II 的一种),并可能通过改变 DNA 拓扑结构影响 Topo IIIβ。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
另一种拓扑异构酶 II 抑制剂,可插入 DNA 并间接影响 Topo IIIβ。 | ||||||
Dexrazoxane | 24584-09-6 | sc-252669 | 5 mg | $110.00 | 1 | |
一种拓扑异构酶 II 抑制剂,可螯合二价阳离子,并可能通过改变其催化活性间接影响 Topo IIIβ。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
诱导拓扑异构酶 I 介导的 DNA 损伤,并通过调节 DNA 损伤反应间接影响 Topo IIIβ。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
可选择性地抑制拓扑异构酶 II,并通过改变 DNA 链通过和松弛的动态来影响 Topo IIIβ。 |