TNIK 억제제
일반적인 TNIK 억제제에는 PRI-724 CAS 1422253-38-0, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, LF3 CAS 664969-54-4 및 LFM-A13 CAS 62004-35-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Traf2 및 Nck 상호 작용 키나아제(TNIK) 억제제는 세포 신호 경로의 중요한 구성 요소인 TNIK 효소의 활동을 선택적으로 표적하고 조절하도록 고안된 저분자 화학 물질로 구성되어 있습니다. 세린/트레오닌 키나아제 계열에 속하는 TNIK는 Wnt/β-카테닌 경로 및 세포 골격 역학 조절을 비롯한 다양한 세포 프로세스에서 중추적인 역할을 합니다. 저분자 TNIK 억제제는 키나아제의 촉매 기능을 방해하여 키나아제가 조절하는 다운스트림 신호 캐스케이드를 방해하도록 정교하게 제작되었습니다.
화학적으로 TNIK 억제제는 여러 가지 구조적 하위 클래스로 분류할 수 있으며, 일반적으로 핵심 화학적 스캐폴드가 특징입니다. 대부분의 TNIK 억제제는 ATP 경쟁성 키나아제 억제제로 설계되었으며, 이는 TNIK의 키나아제 도메인 내 ATP 결합 포켓을 표적으로 한다는 의미입니다. 이러한 억제제는 종종 ATP 결합 부위의 천연 기질인 아데노신을 모방한 핵심 헤테로사이클릭 고리 구조를 특징으로 합니다. 일반적인 구조적 모티프에는 피리미딘 유도체, 피라졸로피리미딘, 퀴놀린 기반 화합물 등이 있습니다. 이 핵심 스캐폴드와 함께 TNIK 억제제는 종종 TNIK에 대한 결합 친화력과 선택성을 최적화하는 특정 작용기 및 치환체를 가지고 있습니다. 이러한 작용기는 ATP 결합 포켓 내의 주요 아미노산 잔기와 상호 작용하여 억제제의 효능을 향상시킵니다. 또한 특정 TNIK 억제제는 다른 키나제에 비해 TNIK에 대한 선택성을 나타내어 TNIK 관련 세포 경로에 대한 표적 개입을 제공할 수 있습니다. 결론적으로, TNIK 억제제는 TNIK의 키나아제 활성을 결합하고 억제하는 데 최적화된 독특한 화학 구조를 가진 특수한 범주의 저분자 물질입니다. 이러한 억제제는 이 중요한 효소의 기능을 선택적으로 방해함으로써 다양한 세포 과정에 통제된 방식으로 영향을 미칠 수 있으므로 TNIK의 생물학적 역할과 그 하류 신호 경로를 조사하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
직접적인 TNIK 억제제는 아니지만, PRI-724는 Wnt/β-카테닌 신호 경로에 관여하는 전사인자 CBP와 TNIK 간의 상호 작용을 방해합니다. 이러한 교란은 TNIK 관련 신호 전달을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939는 TNIK와 탄키라제 효소를 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. β-카테닌 단백질의 분해를 안정화하여 Wnt/β-카테닌 신호 경로를 억제할 수 있습니다. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-엔도는 Wnt/β-카테닌 경로를 표적으로 하는 또 다른 저분자 억제제입니다. 이는 β-카테닌의 분해를 촉진하여 TNIK를 간접적으로 억제함으로써 다운스트림 신호를 차단합니다. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3는 연구 모델에서 효능이 입증된 강력하고 선택적인 TNIK 억제제입니다. 이 약은 TNIK의 키나아제 활성을 구체적으로 차단하는 방식으로 작용합니다. | ||||||
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | $119.00 $670.00 | ||
LFM-A13은 TNIK를 포함한 여러 키나아제를 표적으로 하는 다중 키나아제 억제제입니다. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864는 저분자 억제제로 주로 Rho 계열의 GTPase를 표적으로 합니다. 세포 과정에서 TNIK 경로와 교차하는 것으로 알려진 Rho 매개 신호 전달 경로에 영향을 미쳐 TNIK를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
GSK-3 억제제 XVI, CT-99021은 글리코겐 신타제 키나아제-3(GSK-3)을 주로 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. TNIK를 직접적으로 억제하지는 않지만 Wnt/β-카테닌 경로를 조절하여 TNIK 매개 신호에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||