Date published: 2025-9-12

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TMEM16J 활성제

일반적인 TMEM16J 활성제에는 A23187 CAS 52665-69-7, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 8-브로모 캠프 CAS 76939-46-3 및 PMA CAS 16561-29-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TMEM16J 활성제는 TMEM16J 단백질의 활동을 간접적으로 자극하는 다양한 화합물을 포함합니다. 아녹타민-9(ANO9)로도 알려진 TMEM16J는 칼슘 활성화 염화물 채널을 조절하는 역할로 잘 알려진 TMEM16(Transmembrane protein 16) 계열에 속합니다. 이러한 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 작용하여 궁극적으로 TMEM16J의 활동을 조절합니다. TMEM16J 활성화제의 한 가지 일반적인 그룹에는 A23187과 같은 칼슘 이오노포어가 포함됩니다. 이러한 화합물은 세포막을 가로질러 칼슘 이온의 이동을 촉진하여 세포 내 칼슘 수치를 증가시킵니다. 칼슘 수치가 높아지면 칼슘에 민감한 경로를 통해 TMEM16J가 활성화될 수 있습니다. 또 다른 간접 활성화제는 포스콜린으로, 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 수치를 증가시킵니다. 높아진 cAMP 수치는 cAMP 의존적 신호 경로를 통해 TMEM16J를 활성화할 수 있습니다. 베타 아드레날린 수용체 작용제인 이소프로테레놀도 이 계열에 속합니다. 이소프로테레놀은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP 수준을 증가시키고 결과적으로 cAMP 의존적 경로를 통해 TMEM16J를 간접적으로 활성화합니다. 8-Br-cAMP와 같은 PKA 활성화제는 단백질 키나아제 A(PKA)를 직접 활성화하고, 이후 인산화 의존적 신호를 통해 TMEM16J를 인산화 및 활성화할 수 있습니다. 또한 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 PKC 의존적 신호 경로를 통해 TMEM16J 기능을 조절할 수 있으므로 이 계열에 속합니다.

OAG와 같은 칼슘 의존성 PKC 활성화제는 PKC를 자극하여 잠재적으로 칼슘 의존성 PKC 신호를 통해 TMEM16J 기능을 조절할 수 있습니다. 칼미다졸륨과 같은 칼모둘린 활성화제는 칼모둘린을 활성화하여 TMEM16J와 상호 작용하고 조절하여 잠재적으로 그 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 라이노딘과 같은 라이노딘 수용체 조절제는 세포 내 저장소에서 칼슘 방출에 영향을 주어 세포 내 칼슘 수준을 변경하여 TMEM16J 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 또한 히스타민과 같은 히스타민 수용체 작용제는 히스타민 수용체를 활성화하여 TMEM16J 기능에 간접적으로 영향을 미치는 신호 경로를 잠재적으로 촉발할 수 있습니다. IBMX와 같은 포스포디에스테라아제(PDE) 억제제는 cAMP 분해를 방지하여 cAMP 의존적 메커니즘을 통해 TMEM16J의 활성화를 유도함으로써 cAMP 수준을 높일 수 있습니다. 마지막으로 사이토칼라신 D와 같은 세포 골격 교란 물질은 세포 골격 역학 및 막 조직을 변경하여 TMEM16J 기능에 간접적으로 영향을 미치는 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 호르몬인 에스트로겐은 호르몬 수용체 매개 경로를 통해 TMEM16J 활동에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 세포 내 신호 캐스케이드를 유발할 수 있습니다.

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