TMEM16C阻害剤

一般的なTMEM16C阻害剤としては、Gallotannin CAS 1401-55-4、Niflumic acid CAS 4394-00-7、T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9、Talniflumate CAS 66898-62-2、Benzbromarone CAS 3562-84-3が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM16C阻害剤は、イオン輸送や関連するシグナル伝達経路に影響を与えることで、TMEM16Cタンパク質の機能を間接的に調節する可能性のある様々な化合物から構成されている。これらの化学物質は多様な作用機序を示し、塩化物イオン輸送や他のイオンチャネルの制御など、TMEM16Cの細胞内での役割に影響を与える可能性がある。タンニン酸やダイガリン酸のようなポリフェノールは、タンパク質構造やそれを取り巻く脂質膜と相互作用し、TMEM16Cが機能する微小環境を変化させる可能性がある。この変化は、タンパク質のコンフォメーションや他の細胞成分との相互作用を変化させ、その機能に影響を与える可能性がある。ニフルミン酸、DIDS、NPPB、Talniflumateなどの化合物は、クロライド・チャンネルを標的とすることが知られており、TMEM16Cに特異的ではないが、細胞内のクロライド輸送メカニズムに広く影響を与えることで、その活性に影響を与える可能性がある。

一方、CaCCinh-A01、MONNA、Ani9、T16Ainh-A01のような近縁のタンパク質に対してデザインされた阻害剤も、TMEM16Cの活性に不注意に影響を与える可能性がある。これらの化合物はTMEM16ファミリーの他のメンバーを阻害することが分かっており、構造的あるいは機能的類似性によりTMEM16Cの機能が調節される可能性を示唆している。さらに、ベンズブロマロンがクロライドチャネルを阻害することから、クロライドのホメオスタシスを変化させることは、様々な細胞プロセスに影響を与える可能性があるため、TMEM16Cの機能に間接的な影響を与える可能性が示唆された。TMEM16Aの活性化因子であるEactは、交差反応性の可能性があるため、このリストに含まれている。これは、その主な活性化作用にもかかわらず、競合的結合を介して、あるいはTMEM16Cが機能する全体的なイオンバランスとシグナル伝達の状況を変化させることによって、TMEM16Cに阻害作用をもたらす可能性がある。