Date published: 2025-9-10

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T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9)

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別名:
2-[(5-Ethyl-1,6-dihydro-4-methyl-6-oxo-2-pyrimidinyl)thio]-N-[4-(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]-acetamide
アプリケーション:
T16Ainh-A01は選択的なTMEM16Aカルシウム活性化クロライドチャネル阻害剤であり、唾液腺細胞におけるクロライド電流を強力に阻害する
CAS 番号:
552309-42-9
分子量:
416.52
分子式:
C19H20N4O3S2
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T16Ainh-A01は選択的な膜貫通タンパク質16A(TMEM16A)カルシウム活性化クロライドチャネル(CaCC)阻害剤であり、唾液腺細胞におけるクロライド電流を強力に阻害する。T16Ainh-A01は、腸上皮細胞および気道上皮細胞における全CaCC電流をほとんど阻害しないが、主にアゴニスト刺激による初期の一過性の塩化物電流を阻害することが報告されている。T16Ainh-A01は細胞質カルシウムを変化させず、CFTRのCl-コンダクタンスにはほとんど影響しない。その阻害作用は電圧に依存せず、TMEM16A電流の非活性化速度を延長しない。T16Ainh-A01は血管平滑筋細胞のCaCC活性も阻害し、マウスとヒトの血管を弛緩させる。さらに、培養中の膵臓癌および扁平上皮癌細胞の増殖を阻害する。


T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9) 参考文献

  1. Anoctamin-1/TMEM16Aは甲状腺の主要な先端ヨウ化物チャネルである。  |  Twyffels, L., et al. 2014. Am J Physiol Cell Physiol. 307: C1102-12. PMID: 25298423
  2. TRPC1は唾液腺細胞においてカルシウム活性化クロライドチャネルを制御している。  |  Sun, Y., et al. 2015. J Cell Physiol. 230: 2848-56. PMID: 25899321
  3. ラットの脊髄神経結紮誘発神経障害性疼痛におけるアノクタミン-1とベストロフィン-1の役割。  |  Pineda-Farias, JB., et al. 2015. Mol Pain. 11: 41. PMID: 26130088
  4. リポ多糖刺激後の肺胞液クリアランスに関与するTMEM16Aの増加。  |  Li, H., et al. 2016. Inflammation. 39: 881-90. PMID: 26899569
  5. 平滑筋細胞におけるTRPC6とANO1/TMEM16Aチャネルの局所的結合は脳動脈における血管収縮を増幅する。  |  Wang, Q., et al. 2016. Am J Physiol Cell Physiol. 310: C1001-9. PMID: 27147559
  6. モルモット喘息モデルにおける塩化物イオン輸送とTMEM16Aの過剰発現。  |  Kondo, M., et al. 2017. Clin Exp Allergy. 47: 795-804. PMID: 28109183
  7. TMEM16Aの阻害は, モルモット精子における受精卵形成と運動性の亢進を阻害する。  |  Cordero-Martínez, J., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5944-5959. PMID: 29600587
  8. カルシウム活性化クロライドチャネル阻害剤T16Ainh-A01およびCaCCinh-A01の心臓線維芽細胞機能に及ぼす影響。  |  Tian, XQ., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 49: 706-716. PMID: 30165368
  9. クラリスロマイシンは, モルモット気道上皮細胞において, TMEM16A依存性経路を介してIL-13誘発杯細胞形質転換を抑制する。  |  Hara, K., et al. 2019. Respir Investig. 57: 79-88. PMID: 30393041
  10. 慢性収縮障害による神経障害性疼痛における持続性痛覚過敏のメカニズム。  |  Chen, QY., et al. 2019. Neural Regen Res. 14: 1091-1098. PMID: 30762024
  11. 鼻ポリープを伴う慢性鼻副鼻腔炎において, 上皮成長因子はTMEM16Aを介してMUC5ACの発現を上昇させる。  |  Jiao, J., et al. 2020. Allergy Asthma Clin Immunol. 16: 40. PMID: 32514271
  12. [蝸牛脈管内皮細胞のアポトーシスと老化に及ぼすT16Ainh-A01の影響]。  |  Feng, ZY., et al. 2020. Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 36: 385-389. PMID: 33629548
  13. Anoctamin1はHaCaTケラチノサイトの過剰増殖を誘導し, マウスにおいてImiquimod誘発乾癬様皮膚障害を誘発する。  |  Choi, MR., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34281197
  14. TMEM16Aの遮断は細胞内Cl-濃度を低下させることにより腎線維症を予防する。  |  Li, XL., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3043-3060. PMID: 34961937
  15. TMEM16AブロッカーであるT16Ainh-A01とベンズブロマロンは, in vivoではヒトの発汗と皮膚血管拡張の制御に影響を与えない。  |  Fujii, N., et al. 2022. Exp Physiol. 107: 844-853. PMID: 35688020

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

T16Ainh-A01, 10 mg

sc-497578
10 mg
$68.00

T16Ainh-A01, 50 mg

sc-497578A
50 mg
$277.00