TMEM150B阻害剤

一般的なTMEM150B阻害剤としては、塩化ベンゼトニウムCAS 121-54-0、フィリピンIII CAS 480-49-9、プロゲステロンCAS 57-83-0、アミオダロンCAS 1951-25-3、クロルプロマジンCAS 50-53-3が挙げられるが、これらに限定されない。

膜貫通タンパク質150Bの化学的阻害剤は、様々なメカニズムによってタンパク質の機能を破壊することができるが、その全てのメカニズムは、膜環境の変化や、タンパク質がその構造を維持し、その機能を発揮する能力を中心にしている。例えば、塩化ベンゼトニウムは、細胞膜の完全性を損なうことによって膜貫通タンパク質150Bを阻害することができる。この障害は、タンパク質のコンフォメーションや膜内での局在に変化をもたらす可能性がある。同様に、フィリピンは膜内でステロールと相互作用し、膜貫通タンパク質150Bに関連する脂質ラフトドメインを解体する可能性があり、その結果、膜貫通タンパク質150Bの適切な局在と機能を阻害する。別の化合物であるクロルプロマジンは細胞膜にインターカレートすることが知られており、膜貫通タンパク質150Bの微小環境を変化させ、そのコンフォメーションと機能に影響を与える可能性がある。テトラカインとジブカインも、それぞれ膜構造を不安定にし、膜に溶け込むことによって、タンパク質の機能に同様のリスクをもたらし、膜貫通型タンパク質150Bの安定性と活性に影響を与える可能性がある。

他のいくつかの化学物質は、膜貫通タンパク質150Bを間接的に阻害する細胞プロセスに作用する。アミオダロンは膜の物理化学的性質に影響を与え、イオンチャネル機能を変化させ、ひいては膜貫通タンパク質150Bの活性を変化させる可能性がある。オリゴマイシンAは、ATP合成酵素を阻害することにより、細胞のATPレベルを乱し、膜貫通タンパク質150Bの活性に必要なエネルギーを奪う可能性がある。ベラパミルはカルシウムチャネルと相互作用することにより、細胞のカルシウムホメオスタシスを変化させ、膜貫通型タンパク質150Bの活性がカルシウム依存性の過程に依存している場合には、これを阻害する可能性がある。スフィンゴミエリナーゼは、スフィンゴミエリンを加水分解することによって膜の脂質組成を標的とし、スフィンゴ脂質ドメインを変化させ、膜貫通タンパク質150Bの局在と機能に影響を与える可能性がある。テトランドリンはイオンチャネルをブロックし、膜貫通型タンパク質150Bがイオン輸送に関与している場合、それを阻害する可能性がある。最後に、ブレフェルジンAは、ゴルジ装置とタンパク質の輸送を阻害することにより、膜貫通型タンパク質150Bを阻害することができる。これらの化学物質はそれぞれ特異的な作用を通して、膜貫通タンパク質150Bに直接、あるいはそれを支える細胞構造やプロセスに影響を与えることにより、膜貫通タンパク質150Bを阻害する可能性がある。