TM4SF18阻害剤

一般的なTM4SF18阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 1 09203X）CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Gö 6976 CAS 136194-77-9。

TM4SF18の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の機能阻害を確実にする。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、TM4SF18をリン酸化し、その局在や他のタンパク質との相互作用を変化させる可能性があり、機能阻害につながる。一方、強力なPKC阻害剤であるスタウロスポリンは、TM4SF18の活性に必要なリン酸化を阻害し、その機能を阻害する。Bisindolylmaleimide Iは、TM4SF18のリン酸化と活性化に必要なPKCを特異的に阻害し、その活性を阻害する。同様に、汎PKC阻害剤であるGö 6983と、古典的なPKCアイソフォームを阻害するGö 6976は、TM4SF18のリン酸化とそれに続く活性化を阻害し、その結果、TM4SF18の阻害をもたらす。

PKC阻害剤のさらに下のラインであるソトラスタウリンは、PKCを選択的に阻害し、TM4SF18のリン酸化依存的活性化を低下させ、機能的阻害につながる可能性がある。LY333531は、TM4SF18のリン酸化に関与するPKCβを選択的に標的化し、その機能を阻害する。ロットレリンはPKCδ阻害剤として、TM4SF18のリン酸化と活性を低下させ、その結果、TM4SF18の機能を阻害する。ChelerythrineとRuboxistaurinはどちらもPKC阻害剤であり、TM4SF18のリン酸化を阻害し、活性化を阻害する。エンザスタウリンもまたPKCβを阻害し、TM4SF18の制御に関与し、リン酸化と活性の低下をもたらす。最後に、ヒスピジンはPKC阻害剤として機能し、PKCを阻害することにより、TM4SF18の活性化に必要なリン酸化が阻害され、タンパク質の機能的阻害につながる。