Tie-2 抑制因子

常见的Tie-2抑制剂包括但不限于CAS 948557-43-5的Tie2激酶抑制剂、CAS 150-90-3的琥珀酸二钠、CAS 1020412 -97-8、4,4'-双（4-氨基苯氧基）联苯（CAS 13080-85-8）和MGCD-265（CAS 875337-44-3）。

Tie-2抑制剂是一类化合物，作用于血管生成素-Tie信号通路，特别抑制Tie-2受体酪氨酸激酶。Tie-2受体主要在内皮细胞中表达，通过调节细胞对血管生成素配体的反应，特别是血管生成素-1（Ang1）和血管生成素-2（Ang2），在血管发育和稳定中发挥关键作用。抑制Tie-2会破坏下游信号级联，从而影响内皮细胞的存活、迁移和血管通透性。这种破坏会导致血管生成（即新血管从原有血管中形成的过程）发生改变，并可能显著影响血管的结构完整性。因此，Tie-2抑制剂为调节这些复杂的生物过程提供了独特的化学手段，为血管发育和稳态的潜在机制提供了新的见解。

从分子角度来看，Tie-2抑制剂通常通过与Tie-2受体激酶域的ATP结合位点结合来发挥作用，从而阻断其自磷酸化并抑制下游信号通路的激活。这些抑制剂对Tie-2受体的特异性和亲和力是决定其调节血管生成素-Tie信号传导功效的关键因素。通过抑制Tie-2，这些化合物可以减少内皮细胞存活信号，增加血管通透性，从而导致血管网络结构发生变化。Tie-2抑制剂的化学多样性反映了实现这种抑制的不同方法，从小分子激酶抑制剂到更复杂的化学实体。这种多样性不仅突出了这些化合物的结构适应性，还强调了选择性靶向Tie-2而不影响具有相似结构基序的其他受体酪氨酸激酶所需的复杂平衡。