tepsin Activateurs

Les activateurs courants de la tepsine comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

La forskoline, un labdane diterpène, sert à augmenter l'AMPc intracellulaire, activant ainsi la protéine kinase A, une kinase qui a la capacité de phosphoryler des protéines dans le milieu cellulaire qui peuvent interagir avec les voies impliquant la tepsine. Le PMA stimule directement la protéine kinase C, une enzyme qui fait partie intégrante de la régulation des protéines susceptibles d'interagir avec les mécanismes de régulation de la tepsine. L'ionophore Ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, active une cascade de kinases dépendantes du calcium, influençant la tepsine par la modulation des voies de signalisation du calcium. Le LY294002, un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase, affecte la voie de signalisation AKT et a donc un impact sur les processus cellulaires associés à la tepsine. Le macrolide Rapamycine, connu pour inhiber la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), peut modifier les voies de signalisation qui engagent la tepsine.

L'A23187, un autre ionophore calcique, perturbe l'homéostasie du calcium intracellulaire, affectant potentiellement la tepsine par l'activation de cascades de signalisation sensibles au calcium. La petite molécule U73122, qui inhibe la phospholipase C, et l'acide okadaïque, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, orchestrent la modification des états de phosphorylation dans la cellule, affectant les voies dans lesquelles la tepsine est impliquée. Go 6983, qui agit sur l'activité de la PKC, SB 203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, KN-93, un inhibiteur de la kinase II dépendante de la calmoduline, et PD98059, un inhibiteur spécifique de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), participent tous à la danse complexe de la phosphorylation au sein de la cellule, modifiant le paysage cellulaire dans lequel opère la tepsine.