Tenascin アクチベーター

一般的なテナシンの活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴ -1-リン酸 CAS 26993-30-6、タプシガルジン CAS 67526-95-8、LY 294002 CAS 154447-36-6。

テナシン活性化物質には、様々なシグナル伝達経路や細胞外マトリックス（ECM）に関連する細胞プロセスに影響を与えることによって、間接的にテナシンの活性を促進する化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、ECMリモデリングに関与するタンパク質をリン酸化する。同様に、エピガロカテキンガレートとゲニステインは、そのキナーゼ阻害作用によって、ECM組織化におけるテナシンの役割をサポートするように、シグナル伝達の均衡をシフトさせるかもしれない。スフィンゴシン-1-リン酸とタプシガルギンは、それぞれ脂質シグナル伝達を調節し、細胞内カルシウムを増加させることにより、細胞接着や移動など、テナシンが基本的に関与する細胞プロセスを増強することができる。さらに、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、細胞の生存経路に影響を与えることで間接的にテナシン活性を増強し、ECM成分のアップレギュレーションにつながる可能性がある。

テナシン活性化因子の影響は、MAPKシグナル伝達を変化させる化合物によってさらに拡大する。MEK阻害剤であるPD98059、p38 MAPK阻害剤であるSB203580、そしてもう一つのMEK1/2阻害剤であるU0126はすべて、テナシンがECM構造に寄与するのに有利な条件を作り出す可能性がある。