Date published: 2025-9-11

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TCR C β 抑制因子

常见的 TCR C β 抑制剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、PP 2 CAS 172889-27-9 和达沙替尼 CAS 302962-49-8。

被称为 TCR Cβ 抑制剂的化学类别包括一系列化合物,它们能间接干扰 T 细胞受体信号级联的各种成分。这些抑制剂的主要靶点包括酪氨酸激酶、钙调素、mTOR、MEK、JNK、p38 MAP 激酶、PI3K 和 NF-κB 等转录因子等信号传导中间体。TCR Cβ 抑制剂通过与免疫噬菌体相互作用形成复合物来抑制钙调磷酸酶,从而发挥其抑制作用。与此相反,大环内酯类药物雷帕霉素与 FKBP12 形成复合物,特异性地靶向 mTOR,这是一种对细胞周期进展和增殖至关重要的激酶。细胞周期的中断会影响 TCR 激活后 T 细胞的克隆扩增。

TCR Cβ 抑制剂以 Src 家族激酶为靶点,Src 激酶是 TCR 接合后最先被激活的信号分子之一,负责启动多种下游信号通路。因此,抑制 Src 激酶可阻止 T 细胞活化所需的一系列事件。同样,这些抑制剂也能在下游阻止 ERK 的活化,ERK 是另一种激酶,在将信号从 TCR 传递到细胞核方面发挥着关键作用,影响着 T 细胞的活化、分化和存活。此外,TCR Cβ 抑制剂可分别抑制 JNK 和 p38 MAP 激酶通路,它们对不同亚群细胞因子的产生非常重要,并参与 T 细胞分化。通过抑制这些激酶,这些化学物质可损害 T 细胞对抗原刺激做出适当反应的能力。总之,TCR Cβ 抑制剂这一类化学物质包括各种化合物,它们在信号转导的不同阶段抑制与 TCR 相关的信号通路。这些抑制剂作用于各种酶和信号分子,它们传递和放大来自 TCR 复合物的信号,最终影响 T 细胞活化的功能结果。

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