TBC1D2 アクチベーター

一般的なTBC1D2活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、DAGキナーゼ阻害剤II CAS 120166-69-0、アラキドン酸（ 20:4, n-6） CAS 506-32-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3。

TBC1D2活性化剤は、多様なメカニズムによってTBC1D2の機能的活性を増強するように設計されたユニークな化合物群からなる。これらの化学物質は、TBC1D2が直接関与する特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスに影響を与えることで、直接的または間接的にTBC1D2の機能的活性を高めることができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、ジアシルグリセロール（DAG）、アラキドン酸は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られている。PKCは、TBC1D2と結合し、TBC1D2を制御するタンパク質であるMunc18をリン酸化し、TBC1D2の活性を高める。同様に、フォルスコリンと8-Bromo-cAMPはcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、TBC1D2と相互作用するSNAREタンパク質であるSNAP-25をリン酸化し、TBC1D2の機能的活性を高める。

さらに、岡田酸、カルモジュリン、塩化カルシウムのような化学物質は、TBC1D2の機能活性に直接影響を与える。岡田酸はプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、TBC1D2と相互作用するタンパク質のリン酸化を促進し、TBC1D2の活性を高める。カルモジュリンはTBC1D2に結合して活性化し、カルモジュリンの増加はTBC1D2の機能的活性を高める。塩化カルシウムは、必要なカルシウムイオンを供給することにより、SNARE複合体形成を促進し、TBC1D2の機能的活性を高めることができる。さらに、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェート（PIP2）、α-ラトロトキシン、B型ボツリヌス神経毒のような、より複雑なメカニズムでTBC1D2と相互作用する化合物もある。PIP2はTBC1D2の細胞膜へのリクルートメントに必要であるため、PIP2の増加はTBC1D2の膜局在を増加させることにより、TBC1D2の活性を増強する。α-ラトロトキシンはニューレキシンに結合し、カルシウムの流入を引き起こし、SNARE複合体の形成を促進することで、TBC1D2の活性を高める。破傷風神経毒とB型ボツリヌス神経毒はTBC1D2を切断し、SNARE複合体を破壊するが、他のSNAREタンパク質と相互作用できるTBC1D2断片を残し、TBC1D2の機能活性を高める。