Tas2r140 アクチベーター

一般的なTas2r140活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。安息香酸デナトニウム CAS 3734-33-6、キニーネ CAS 130-95-0、N-フェニルチオ CAS 103-85-5、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、D-(-)-サリシン CAS 138-52-3などがある。

Tas2r140の化学的活性化物質には様々な化合物があるが、いずれもその苦味が知られており、この苦味受容体と直接相互作用して活性化する可能性を示す重要な指標となっている。最も苦味の強い化合物の一つである安息香酸デナトニウムは、Tas2r140に結合することで活性化剤となり、受容体の構造変化を引き起こし、細胞内の味覚シグナル伝達を開始する。同様に、トニックウォーターに含まれるキニンは、受容体のリガンド結合ドメインと直接相互作用することによりTas2r140を活性化し、苦味知覚に不可欠なGタンパク質共役シグナル伝達経路の活性化を促進する。フェニルチオカルバミド(PTC)とプロピルチオウラシル(PROP)はともに直接結合によってTas2r140に作用し、苦味の知覚に必要なシグナル伝達経路を開始することが知られている。これらの化学物質は、Tas2r140受容体の特定の型を持つ個体によって苦味を感じる能力が異なる。

活性化メカニズムを続けると、アブシンチンとアマロゲンチンは、どちらも非常に苦い物質であるが、受容体に直接結合することによってTas2r140を活性化し、その結果、シグナル伝達機構が活性化される。ヤナギの樹皮に由来する苦味化合物であるサリシンと、同じく苦味物質として知られるスクロースオクタアセテートは、受容体との直接的な相互作用によってTas2r140を活性化し、苦味の知覚を担うシグナル伝達経路の活性化につながる。パルテノライドとコルヒチンは、起源が異なるにもかかわらず、直接結合によって同様の方法で受容体を活性化し、苦味知覚に必要な細胞内シグナル伝達を引き起こす。アロエ由来のアロインと、よく知られた苦味化合物であるカフェインは、直接的な相互作用によってTas2r140を活性化し、苦味の感覚を脳に伝える味覚シグナル伝達経路の活性化につながる。これらの化学物質はそれぞれ、Tas2r140に結合できるユニークな構造を持っており、それによって受容体とそれに関連するシグナル伝達経路が活性化される。