TAS1R (taste receptor; GPCR) Inibitori

Gli inibitori comuni del TAS1R (recettore del gusto; GPCR) includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la chinina CAS 130-95-0, l'acido 2-(4-metossifenossi)propanoico di sodio CAS 150436-68-3, l'amiloride - HCl CAS 2016-88-8, la capsaicina CAS 404-86-4 e l'alloxan monoidrato CAS 2244-11-3.

Gli inibitori TAS1R sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire la funzione dei recettori del gusto TAS1R, che sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR) coinvolti nella rilevazione dei sapori dolci e umami (salati). La famiglia TAS1R è composta da tre sottotipi principali di recettori: TAS1R1, TAS1R2 e TAS1R3, che si combinano per formare complessi recettoriali funzionali. Ad esempio, la coppia TAS1R1 e TAS1R3 forma il recettore per il gusto umami, mentre la combinazione TAS1R2 e TAS1R3 rileva i sapori dolci. Questi recettori sono espressi prevalentemente sulle cellule recettoriali del gusto situate nelle papille gustative della lingua, dove svolgono un ruolo cruciale nella percezione del gusto legandosi a molecole specifiche e innescando vie di segnalazione intracellulari. Gli inibitori dei recettori TAS1R agiscono impedendo l'attivazione di questi recettori, bloccando così la trasduzione di segnali dolci o umami. Le strutture chimiche degli inibitori TAS1R variano notevolmente e possono agire attraverso diversi meccanismi per interrompere la funzione del recettore. Alcuni inibitori possono agire come antagonisti competitivi, legandosi direttamente ai siti attivi dei recettori TAS1R e impedendo la loro interazione con composti dal sapore dolce o umami. Altri inibitori possono funzionare in modo allosterico, legandosi a regioni del recettore distinte dal sito di legame con il ligando e inducendo cambiamenti conformazionali che riducono la capacità del recettore di attivare le vie di segnalazione a valle. Inibendo i recettori TAS1R, questi composti interferiscono con le vie di segnalazione che tipicamente coinvolgono l'attivazione delle proteine G e i successivi cambiamenti intracellulari, come le alterazioni dei livelli di AMP ciclico (cAMP) o dei flussi di ioni calcio. Lo studio degli inibitori di TAS1R migliora la comprensione di come la percezione del gusto dolce e umami sia regolata a livello molecolare e fornisce una visione dei meccanismi più ampi di trasduzione del segnale gustativo nel sistema sensoriale. Questa ricerca contribuisce a chiarire il ruolo della segnalazione mediata da GPCR nel rilevamento e nell'elaborazione di queste specifiche modalità gustative.