Inhibiteurs TARM1

Les inhibiteurs de TARM1 les plus courants comprennent, entre autres, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le SP600125 CAS 129-56-6, le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 et le Wortmannin CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs de TARM1 sont une classe chimique axée sur la modulation de l'activité de la protéine TARM1. Étant donné qu'aucun inhibiteur direct n'a été identifié, cette classe englobe des composés qui influencent indirectement la fonction de TARM1 en ciblant les voies de signalisation et les processus cellulaires associés au rôle de TARM1 dans les réponses immunitaires. Les inhibiteurs tels que le SB203580 ciblent des kinases clés comme la MAP kinase p38, qui jouent un rôle essentiel dans la régulation des réponses inflammatoires auxquelles TARM1 est susceptible de participer. En entravant la MAP kinase p38, le SB203580 peut indirectement réduire l'activité de TARM1 dans le cadre de la cascade de signalisation inflammatoire.

D'autres composés, tels que le LY294002 et la Wortmannine, servent d'inhibiteurs de la PI3K et démontrent une capacité à perturber les voies de signalisation en aval dans lesquelles TARM1 peut être impliqué, altérant ainsi les fonctions médiées par TARM1. La voie PI3K fait partie intégrante d'une variété de réponses cellulaires, y compris celles liées au système immunitaire, où TARM1 est actif. Des composés tels que l'U0126 et le PD98059 se concentrent sur la voie MEK/ERK, qui est une autre voie de signalisation critique dans la fonction des cellules immunitaires. En inhibant MEK1/2, ces composés peuvent atténuer la signalisation de la voie ERK, modulant ainsi indirectement l'activité de TARM1. D'autres membres de cette classe, tels que l'Apremilast, le Stattic et l'IKK-16, affectent divers aspects de la signalisation des cellules immunitaires. L'aprémilast augmente l'AMPc intracellulaire, qui peut moduler de nombreuses voies de signalisation au sein des cellules immunitaires, tandis que Stattic inhibe STAT3, un facteur de transcription impliqué dans la signalisation des cytokines.