Inhibiteurs TAF9B

Les inhibiteurs courants de la TAF9B comprennent, entre autres, le WY 14643 CAS 50892-23-4.

Les inhibiteurs de TAF9B appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité du facteur d'initiation de la transcription TFIID sous-unité 9B (TAF9B), qui est une protéine chez l'homme codée par le gène TAF9B. Cette protéine joue un rôle crucial dans l'initiation de la transcription par l'ARN polymérase II, nécessitant les activités de plus de 70 polypeptides pour cette fonction. TAF9B coordonne ces activités en se liant au promoteur central, en positionnant correctement la polymérase, en servant d'échafaudage pour l'assemblage du reste du complexe de transcription et en agissant comme un canal pour les signaux de régulation1. En outre, la TAF9B est impliquée dans l'activation transcriptionnelle ainsi que dans la répression d'ensembles de gènes distincts mais qui se chevauchent, jouant potentiellement un rôle dans la régulation des gènes associés à l'apoptose2.

Le mécanisme d'interaction de TAF9B avec d'autres entités moléculaires est complexe. Par exemple, il se lie à la fois aux promoteurs et aux enhancers distaux des gènes neuronaux, se colocalisant partiellement aux sites de liaison d'OLIG2, un activateur clé de la différenciation des motoneurones. Dans un contexte neuronal, TAF9B s'associe préférentiellement à PCAF plutôt qu'au complexe canonique TFIID3. L'inhibition de TAF9B peut être obtenue par diverses interactions moléculaires. Par exemple, le miR-7-5p peut se lier à la région 3'UTR de TAF9B, régulant à la baisse son expression dans certains types de cellules et inhibant ainsi son activité de suppression apoptotique en modifiant l'expression de Bcl-2, Bax et Cleaved-caspase-34.