T2R60 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R60 incluem, entre outros, a N-feniltioureia CAS 103-85-5, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, o octaacetato de D-(+)-sucrose CAS 126-14-7, a lupulona CAS 468-28-0 e o magnolol CAS 528-43-8.

Os inibidores químicos do T2R60 incluem uma variedade de compostos que podem inibir a função deste recetor do gosto amargo. A feniltioureia actua no T2R60 por inibição competitiva, ocupando os locais activos do recetor e impedindo a perceção do amargor através do bloqueio da transdução do sinal. O propiltiouracil actua através de um mecanismo semelhante, inibindo competitivamente o T2R60 ao ligar-se aos seus sítios de ligação ao ligando, o que inibe as capacidades de sinalização do recetor.

Continuando com a lista de substâncias químicas inibidoras, o octaacetato de sacarose liga-se ao local ativo do T2R60, inibindo a ativação pelos ligandos amargos naturais do recetor e bloqueando assim a transdução de sinal. A amarogentina e a absintina visam o local de ligação do T2R60, impedindo a ativação por compostos amargos naturais, o que inibe a transdução do sinal gustativo. A humulona inibe o T2R60 através de uma ligação competitiva aos sítios activos, impedindo o recetor de responder aos compostos amargos e inibindo a sinalização. A interação da lupulona com o sítio ativo do recetor impede, de forma semelhante, a receção e a sinalização dos compostos amargos. O magnolol completa a lista dos inibidores, ligando-se competitivamente ao domínio de ligação do T2R60 e interagindo diretamente com o mecanismo de sinalização do recetor, respetivamente. Cada uma destas substâncias químicas desempenha assim um papel na inibição da perceção do amargor, impedindo a ativação do T2R60 e das suas vias de sinalização subsequentes.