T2R3 Ativadores

Os activadores comuns do T2R3 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a colchicina CAS 64-86-8, a partenolida CAS 20554-84-1 e a D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

Os activadores do T2R3 são constituídos por um grupo diversificado de compostos, a maioria dos quais se caracteriza pelo seu sabor amargo. Estes activadores, como o denatónio e o quinino, exercem normalmente os seus efeitos ligando-se diretamente ao domínio extracelular do T2R3, induzindo uma alteração conformacional que ativa o recetor. Esta ativação desencadeia uma cascata de eventos de sinalização intracelular, envolvendo frequentemente a ativação de vias de receptores acoplados à proteína G e a subsequente libertação de cálcio das reservas intracelulares. O aumento da concentração de cálcio intracelular sinaliza a perceção do amargor, que é a função primária do T2R3.

Os mecanismos funcionais dos activadores do T2R3 são ainda exemplificados por compostos como a colchicina e a partenolida. Embora estas substâncias possam não estar tradicionalmente associadas ao paladar, a sua capacidade de se ligarem ao T2R3 e de alterarem a conformação do recetor aumenta a atividade deste último. A ativação do T2R3 por estes compostos resulta na modulação das vias de sinalização a jusante, como a via da fosfolipase C, que acaba por amplificar a resposta celular aos compostos amargos. Além disso, a ativação do T2R3 por substâncias químicas como o extrato de lúpulo e a aloína ilustra o papel do recetor na deteção de uma vasta gama de moléculas amargas, realçando a especificidade e versatilidade do T2R