T2R20 的化学激活剂以各种方式与该蛋白质结合,启动苦味信号转导级联。苯甲酸地那铵(Denatonium Benzoate)以其强烈的苦味而闻名,它能直接与 T2R20 结合,触发受体,从而启动味觉信号转导途径。同样,奎宁也是一种著名的苦味化合物,它通过与受体的配体结合结构域直接相互作用来激活 T2R20。这种相互作用会诱导 T2R20 发生构象变化,而构象变化对于激活相关的 G 蛋白和随后启动苦味信号至关重要。具有独特苦味的丙基硫脲嘧啶也能通过与受体上的特定活性位点结合来激活 T2R20,这是苦味信号传导途径中的关键一步。
此外,尽管糖精和安赛蜜钾是人造甜味剂,但它们却通过模仿苦味化合物的结构特性激活了 T2R20,从而启动了苦味反应。这种意外的激活表明,T2R20 与各种与味觉相关的化学物质之间存在复杂的相互作用。另一种甜味剂三氯蔗糖通过与受体上通常对苦味刺激做出反应的区域结合来激活 T2R20,从而触发苦味信号转导。苯硫代甲酰胺会激活 T2R20,通过与受体的相互作用在苦味感知中发挥作用。马钱子碱是一种已知的苦味化合物,它也能直接激活 T2R20,导致苦味信号级联的启动。Aloin 是一种具有苦味的化合物,它通过直接相互作用激活 T2R20,从而促进苦味感知。辣椒素虽然主要与引起辣味的感觉有关,但它通过与 T2R20 结合激活了 T2R20,这表明受体能够被多种化学结构激活。硫酸镁也能激活 T2R20,这表明即使是无机化合物也能使受体参与传递苦味信号。最后,存在于各种植物中的苦味分子咖啡因通过与受体的苦味配体结合位点结合,激活了 T2R20,这证明了蛋白质在复杂的味觉感知中的作用。
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