Date published: 2025-9-11

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T2R17阻害剤

一般的なT2R17阻害剤としては、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ケルセチンCAS 117-39-5、ベルベリンCAS 2086-83-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R17阻害剤は、T2Rファミリーに属するGタンパク質共役受容体(GPCR)である苦味受容体2型メンバー17(T2R17)を標的とし、その活性を特異的に阻害する化学化合物の一種です。T2R17は苦味化合物の感知に重要な役割を果たしており、苦味を基に有害または有毒な可能性のある物質を認識する身体の能力に寄与しています。これらの受容体は、舌や味覚に関与するその他の部位にある味覚受容細胞で発現しています。T2R17が苦味分子と結合すると、最終的に苦味の知覚につながる細胞内シグナル伝達経路が開始されます。T2R17の阻害剤は、受容体に結合し、苦味化合物との相互作用を妨げることで機能します。これにより、受容体が苦味の知覚につながる典型的な下流シグナル伝達を行うことを防ぎます。T2R17阻害剤の化学構造は様々であり、これらの化合物が受容体と相互作用するメカニズムの多様性を反映しています。一部の阻害剤は競合的アンタゴニストとして作用し、T2R17のリガンド結合部位に直接結合し、苦味分子が受容体を活性化するのを防ぎます。また、他の阻害剤はアロステリック阻害剤として機能し、活性部位とは異なる受容体の部位に結合し、受容体の活性化に対する感受性を低下させる構造変化を引き起こす可能性もあります。T2R17を阻害することにより、これらの化合物は、カルシウムイオン流動や、味覚のシグナル伝達に不可欠なその他のセカンドメッセンジャーシステムなど、一般的にGPCRと関連付けられる細胞内経路を妨害します。T2R17阻害剤の研究は、苦味の知覚の分子メカニズムに関する貴重な洞察をもたらし、環境中の苦味刺激を感知し反応する複雑なプロセスにT2Rファミリーの特定の受容体がどのように関与しているかについての理解を深めることができます。

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