T2R17 的化学激活剂包括多种化合物,其中大多数都以苦味著称,表明它们在味觉感知中的作用。苯甲酸地那铵就是这样一种化学物质,它是最苦的物质之一,能直接与 T2R17 发生作用。它的激活机制包括与受体的配体结合结构域发生精确的相互作用,从而诱导出具有苦味感知特征的信号级联。同样,奎宁(一种天然苦味化合物)通过与受体结合激活 T2R17,引发构象变化,导致 G 蛋白活化并启动苦味信号。丙基硫脲嘧啶是另一种已知的苦味化合物,它通过与受体上的特定活性位点相互作用来激活 T2R17,这些位点对于苦味信号途径的启动至关重要。
除了这些天然苦味物质外,糖精和安赛蜜钾等人工甜味剂也能激活 T2R17。尽管这些化合物主要与甜味有关,但它们能与 T2R17 结合并激活 T2R17,从而启动苦味反应。这种激活是通过模仿苦味配体,以类似于苦味分子的方式与 T2R17 结合。此外,另一种人造甜味剂三氯蔗糖也能以典型的苦味化合物特征的方式与受体结合,从而激活 T2R17。苯硫代甲酰胺(Phenylthiocarbamide)因其在人类味觉感知中的遗传变异而闻名,它能与 T2R17 结合并激活 T2R17,在苦味信号转导中发挥作用。马钱子是一种有毒的苦味化合物,它通过受体接合直接激活 T2R17,导致苦味信号级联的启动。阿洛因和辣椒素等其他化学物质虽然传统上与苦味无关,但也能激活 T2R17。芦荟素是一种存在于芦荟中的化合物,可通过直接相互作用激活受体,从而产生苦味感知。辣椒素是辣椒中的活性成分,能引起热或灼烧感,也能激活 T2R17,这表明该受体的配体谱更广。硫酸镁通常被用作苦味剂,它与 T2R17 相互作用并激活 T2R17,进一步促进了苦味信号的传递。最后,咖啡因是一种广泛食用的苦味化合物,它通过与受体的配体结合域结合激活 T2R17,而配体结合域对于苦味信号的传递至关重要。这些化学物质通过结合和激活 T2R17,强调了该受体在检测和传递苦味化合物信号方面的核心作用。
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