Tβ-10 アクチベーター

一般的なTβ-10活性化剤には、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、ファロイジン CAS 17466- 45-4、ラトルニンA、ラトルニンマグニフィカCAS 76343-93-6、スィンホライドA、テオネラ・スウィンホエイCAS 95927-67-6。

Tβ-10活性化剤は、チモシンβ-10の機能の中心的側面であるアクチン細胞骨格ダイナミクスに影響を与える化合物である。これらの活性化剤は、アクチンフィラメントの重合と解重合を調節することによってその影響力を発揮する。この過程は、細胞の運動性、分裂、細胞形状の維持など様々な細胞活動に必須である。Tβ-10はG-アクチンに直接結合し、重合できない形で封じ込め、Tβ-10から放出されることでアクチンがフィラメントに統合される。ジャスプラキノライドやファロイジンなど、このクラスの活性化因子はアクチンフィラメントを安定化させるが、これはG-アクチンのプールを調節するためにTβ-10の封鎖活性を代償的に増加させることにつながる可能性がある。逆に、アクチンフィラメントを破壊するシトカラシンDやラトルンクリンAのような化合物は、Tβ-10が結合できるG-アクチンを遊離させることによって、アクチン細胞骨格を安定化するTβ-10の役割を高めるかもしれない。

これらの活性化因子には、細胞骨格ダイナミクスを制御するアクチン関連タンパク質やシグナル伝達経路に影響を与える分子も含まれる。例えば、Y-27632とML-7は、細胞骨格の収縮特性に関与するキナーゼの活性を調節し、細胞骨格の安定性を維持するためにTβ-10活性の必要性を高める可能性がある。Arp2/3複合体の阻害剤であるCK-666は、アクチン核形成に影響を与えることから、Tβ-10がアクチンフィラメント形成のバランスを調節するために呼ばれる間接的なメカニズムが示唆される。これらの活性化因子は、単にTβ-10の発現を高めるのではなく、むしろTβ-10の機能的関与を要求するような細胞内状況を作り出す。これらの化合物に対する細胞応答は、最終的には、G-アクチンの封じ込めを増加させたり、フィラメントの安定化への関与を高めたりして、アクチンダイナミクスにおけるTβ-10の役割を高めるシナリオを導く。