Date published: 2025-10-27

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Inhibiteurs SUSP4

Les inhibiteurs courants de SUSP4 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, l'ivermectine CAS 70288-86-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'acide caféique CAS 331-39-5 et la Withaferin A CAS 5119-48-2.

Les inhibiteurs de SUSP4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de SUSP4, un facteur de modification des sulfatases impliqué dans la modification post-traductionnelle des enzymes sulfatases. Les sulfatases sont des enzymes responsables de la décomposition des esters de sulfate à partir de molécules telles que les glycosaminoglycanes, les stéroïdes et les glycolipides, et leur bon fonctionnement est essentiel pour divers processus cellulaires tels que le métabolisme des lipides, la régulation hormonale et le maintien des voies de signalisation cellulaires. SUSP4 facilite l'activation de ces sulfatases en convertissant un résidu cystéine clé en une forme nécessaire à leur activité enzymatique. En inhibant SUSP4, ces composés perturbent la maturation et la fonction des sulfatases, ce qui peut entraîner des altérations du métabolisme des sulfates et affecter la dégradation des molécules sulfatées.Les structures chimiques et les mécanismes des inhibiteurs de SUSP4 peuvent varier en fonction de la manière dont ils ciblent la protéine. Certains inhibiteurs peuvent se lier directement au site actif de SUSP4, bloquant son interaction avec les substrats de la sulfatase et empêchant l'activation de ces enzymes. D'autres peuvent induire des changements de conformation de la protéine SUSP4, réduisant ainsi sa capacité à faciliter les modifications post-traductionnelles nécessaires. En inhibant SUSP4, ces composés interfèrent avec le bon fonctionnement des sulfatases, ce qui peut entraîner une accumulation de composés sulfatés et perturber les processus métaboliques normaux qui dépendent de leur dégradation. La recherche sur les inhibiteurs de SUSP4 fournit des informations précieuses sur les mécanismes de régulation de l'activité des sulfatases et souligne l'importance des modifications post-traductionnelles dans le contrôle de la fonction enzymatique. Cette exploration permet d'élucider l'interaction complexe entre l'activation des enzymes, le métabolisme cellulaire et les voies de signalisation moléculaire.

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