Supt4h1 Inhibidores

Inhibidores comunes de Supt4h1 incluyen, pero no se limitan a Trichostatin A CAS 58880-19-6, Cyclopamine CAS 4449-51-8, Rapamycin CAS 53123-88-9, 5-Azacytidine CAS 320-67-2 y Bortezomib CAS 179324-69-7.

Los inhibidores químicos de Supt4h1 emplean diversos mecanismos para impedir su función en la elongación de la transcripción. La tricostatina A y el SAHA (Vorinostat) son inhibidores de la histona desacetilasa que alteran el estado de acetilación de las histonas, lo que puede modificar la estructura de la cromatina y, en consecuencia, afectar a los perfiles de expresión génica. Estos cambios en el paisaje de la cromatina pueden afectar indirectamente a la funcionalidad de Supt4h1 al alterar la dinámica transcripcional en la que participa. JQ1 e I-BET151, dirigidos contra la familia BET de proteínas bromodominio, consiguen un resultado similar al influir en la accesibilidad y remodelación de la cromatina, afectando así a la maquinaria transcripcional en la que opera Supt4h1. El flavopiridol, un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina, impide la elongación de la transcripción de forma diferente al inhibir el estado de fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, que es crucial para el proceso transcripcional que facilita Supt4h1.

Alterando aún más los procesos transcripcionales, la Ciclopamina actúa inhibiendo la vía de señalización Hedgehog, implicada en la regulación de la expresión génica y que puede cruzarse con el papel de Supt4h1 en la elongación de la transcripción. La rapamicina, conocida como inhibidor de mTOR, puede provocar cambios en la transcripción y la síntesis de proteínas, lo que afecta indirectamente a Supt4h1 al alterar la disponibilidad o la actividad de la maquinaria transcripcional. Los inhibidores del proteasoma, como Bortezomib y MG-132, contribuyen a la acumulación de proteínas mal plegadas, que pueden ejercer estrés celular y alterar potencialmente la función de los factores de transcripción y cofactores que interactúan con Supt4h1. El pladienolide B, un inhibidor del splicing, se dirige al spliceosoma, afectando indirectamente al proceso de elongación de la transcripción en el que participa Supt4h1. Cada uno de estos inhibidores químicos, a través de sus modos de acción únicos, puede contribuir a la inhibición funcional de Supt4h1 en la vía de elongación de la transcripción.