Gli attivatori di STPG2 comprendono principalmente composti che interagiscono con proteine e vie associate per potenziare l'attività di STPG2. L'A-769662 e la metformina, attivatori della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), stimolano STPG2 grazie alla sua associazione con il complesso AMPK. L'attivazione dell'AMPK spesso provoca la fosforilazione e la successiva attivazione di STPG2, dimostrando gli effetti di questi composti. Il resveratrolo, un attivatore di SIRT1, indica che l'attivazione di SIRT1 da parte del resveratrolo può portare all'attivazione di STPG2, poiché STPG2 agisce a valle di SIRT1 in alcune vie di segnalazione.
Diversi inibitori potenziano l'attività di STPG2 agendo sulle proteine e sulle vie che STPG2 regola negativamente. Quercetina, LY294002 e Wortmannin sono inibitori della PI3K. Poiché STPG2 regola negativamente la via PI3K/AKT, questi inibitori potenziano l'attività di STPG2. L'inibitore di p38 MAPK SB203580 può attivare STPG2, che agisce a valle di p38 MAPK in alcune vie di segnalazione. Y-27632, un inibitore di ROCK, e U0126 e PD98059, inibitori di MEK, possono potenziare l'attività di STPG2 inibendo rispettivamente le vie Rho/ROCK eMEK/ERK, che STPG2 regola negativamente. Analogamente, l'inibitore di JNK SP600125 e l'inibitore di mTOR Rapamicina possono potenziare l'attività di STPG2 inibendo rispettivamente le vie JNK e mTOR. Ognuno di questi composti ha un effetto specifico sulle vie di segnalazione in cui è coinvolto STPG2, con conseguente potenziamento dell'attività funzionale di STPG2.
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