STG Activateurs

Les activateurs STG courants comprennent, sans s'y limiter, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Calyculine A CAS 101932-71-2 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la STG peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine par diverses voies biochimiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate, par exemple, active directement la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler la STG, renforçant ainsi son activité. Cette phosphorylation modifie la conformation de la STG, augmentant ainsi son activité fonctionnelle au sein de la cellule. La forskoline joue un rôle en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler la STG, ce qui entraîne son activation. De même, l'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent ensuite la STG, activant ainsi la protéine.

D'autres méthodes d'activation comprennent l'utilisation d'inhibiteurs tels que la caliculine A et l'acide okadaïque, qui empêchent la déphosphorylation de la STG en inhibant les protéines phosphatases. Cette inhibition garantit que la STG reste dans un état phosphorylé, et donc actif. La 5-Iodotubercidine et l'épigallocatéchine gallate influencent également l'état de phosphorylation de la STG. Alors que la 5-Iodotubercidine inhibe l'adénosine kinase, entraînant une cascade de phosphorylation qui inclut l'activation de la STG, l'épigallocatéchine gallate modifie les activités de la kinase et de la phosphatase, ce qui peut maintenir la STG dans un état de phosphorylation active. La sphingosine 1-phosphate active la sphingosine kinase, initiant des cascades de signalisation qui aboutissent à l'activation de la STG. L'anisomycine, en activant les protéines kinases activées par le stress, peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de la STG. Le Dibutyryl-cAMP fonctionne de manière similaire à la Forskoline, en activant la PKA et en favorisant la phosphorylation et l'activation de la STG. Le Spermine NONOate, libérant de l'oxyde nitrique, peut augmenter les niveaux de GMPc et activer indirectement les kinases responsables de la phosphorylation de la STG. Enfin, la bryostatine 1 active la PKC, dont il a été démontré qu'elle phosphorylait et activait la STG. Tous ces produits chimiques, par leurs mécanismes distincts, garantissent que la STG est activée par phosphorylation, une modification post-traductionnelle essentielle à sa fonction.