SR-7 アクチベーター

一般的なSR-7活性化剤には、LP 44 CAS 824958-12-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9、アデノシン3',5'-シクリックモノフォスフェート CAS 60-92-4、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されない。

SR-7 活性化剤は、さまざまな細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、間接的にタンパク質 SR-7 の機能活性を高める特殊な化学化合物群です。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性を高めることで細胞内の環状 AMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化します。SR-7 は PKA の基質であるか、または PKA 媒介リン酸化によって制御されており、これにより活性が高まります。同様に、cAMPまたはその安定した類似体であるジブチルサイクリックAMP（db-cAMP）を直接供給することでもPKAが活性化され、SR-7のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウム濃度を上昇させる。これにより、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性プロテインキナーゼが活性化され、SR-7をリン酸化する可能性がある。

SR-7の活性増強にさらに寄与するのは、タンパク質の脱リン酸化を阻害する化合物である。オルトバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤としてSR-7のリン酸化状態を維持し、一方、オカダ酸およびカリキュリンAはそれぞれタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害し、それによってSR-7を活性化されたリン酸化形態に維持する可能性がある。インスリンがその受容体と結合すると、PI3K/Aktシグナル伝達経路が活性化され、SR-7の活性が強化される可能性がある。アニソマイシンは、JNKやp38などのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することで、SR-7の活性を高める可能性がある。最後に、S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出してグアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを増加させる。SR-7がPKGの標的であると仮定すると、SR-7はプロテインキナーゼG（PKG）依存性のメカニズムを介してSR-7の活性を高める可能性がある。