SR-7 Attivatori

Gli attivatori SR-7 più comuni includono, ma non solo, LP 44 CAS 824958-12-5, Forskolina CAS 66575-29-9, Adenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 60-92-4, Ionomicina CAS 56092-82-1 e PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori di SR-7 sono una serie specializzata di composti chimici che influenzano varie vie di segnalazione intracellulare per migliorare indirettamente l'attività funzionale della proteina SR-7. La forskolina, aumentando l'attività dell'adenilil ciclasi, innalza i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP), portando all'attivazione della proteina chinasi A (PKA). L'SR-7 è un substrato della PKA o è regolato dalla fosforilazione mediata dalla PKA, per cui la sua attività risulterebbe potenziata. Analogamente, anche l'apporto diretto di cAMP o del suo analogo stabile dibutirril cAMP (db-cAMP) attiva la PKA, portando potenzialmente alla fosforilazione e alla successiva attivazione di SR-7. La ionomicina, attraverso la sua azione di ionoforo del calcio, eleva le concentrazioni di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che potrebbe fosforilare SR-7.

A contribuire ulteriormente al potenziamento dell'attività di SR-7 sono i composti che inibiscono la de-fosforilazione delle proteine. L'ortovanadato di sodio, come inibitore della fosfatasi, potrebbe sostenere lo stato di fosforilazione di SR-7, mentre l'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, rispettivamente, mantenendo potenzialmente SR-7 in una forma fosforilata attiva. L'impegno dell'insulina con il suo recettore innesca la via di segnalazione PI3K/Akt, che potrebbe potenziare l'attività di SR-7. L'anisomicina, attivando le chinasi proteiche attivate dallo stress come JNK e p38, potrebbe potenziare l'attività della SR-7. Infine, la S-Nitroso-N-acetilpenicillamina (SNAP) rilascia ossido nitrico, che attiva la guanililciclasi per aumentare i livelli di cGMP e potrebbe potenziare l'attività di SR-7 attraverso meccanismi dipendenti dalla protein chinasi G (PKG), supponendo che SR-7 sia un bersaglio della PKG.