SPUVE Inibidores
Os inibidores comuns da SPUVE incluem, entre outros, o E-64 CAS 66701-25-5, o hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5, o dicloridrato de antipaína CAS 37682-72-7, a quimostatina CAS 9076-44-2 e a aprotinina CAS 9087-70-1.
Os inibidores químicos da SPUVE podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, modulando o ambiente da protease celular. A pepstatina A, por exemplo, alinha-se com a classe das proteases aspárticas a que pertence a SPUVE, ligando-se diretamente ao seu sítio ativo e impedindo a clivagem do substrato. Esta ligação é altamente específica e impede a SPUVE de efetuar a sua função proteolítica. Do mesmo modo, o E64, embora seja um inibidor da cisteíno-protease, pode inibir indiretamente a SPUVE ao provocar uma acumulação de proteínas no interior da célula que podem interagir com a SPUVE, conduzindo potencialmente a um impedimento estérico. Isto pode resultar na inibição funcional da atividade enzimática da SPUVE, uma vez que a protease é incapaz de aceder aos seus substratos.
Além disso, inibidores como a Leupeptina, a Antipaína, a Quimostatina e a Aprotinina têm como alvo principal as proteases de cisteína e serina. A sua inibição pode levar ao aumento dos níveis de proteínas intracelulares que, embora não sejam inibidores directos das proteases aspárticas, podem, no entanto, competir com a SPUVE pela ligação ao substrato ou alterar o equilíbrio protease-antiprotease, limitando assim indiretamente a atividade da SPUVE. O AEBSF e a 3,4-dicloroisocumarina funcionam de forma semelhante, perturbando a via proteolítica, causando um desequilíbrio que leva à acumulação de proteínas ou péptidos que podem inibir competitivamente a atividade da SPUVE. Compostos como o mesilato de gabexato e o mesilato de camostato contribuem ainda mais para este efeito, uma vez que a acumulação de substratos na rede de proteases pode interferir com a função da SPUVE, quer bloqueando diretamente o seu sítio ativo, quer através de efeitos alostéricos que reduzem a sua eficiência enzimática. Por fim, os inibidores de metaloproteases, como o Phosphoramidon e o Marimastat, apesar de não serem inibidores directos das proteases aspárticas, podem influenciar indiretamente a SPUVE. Podem aumentar a concentração de péptidos e proteínas que podem obstruir os locais de ligação ao substrato da SPUVE ou induzir alterações conformacionais na SPUVE, levando à redução da sua função proteolítica.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E64 é um potente inibidor das proteases de cisteína. Embora a SPUVE seja uma protease aspártica, a inibição das cisteíno-proteases pode levar à acumulação de proteínas que podem interagir fisicamente com a SPUVE ou com os seus substratos, o que pode levar a impedimentos estéricos e à inibição funcional da atividade enzimática da SPUVE. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
A leupeptina é um inibidor que tem como alvo as proteases de serina e cisteína. Pode inibir a SPUVE indiretamente através da estabilização de proteínas que possam competir com a SPUVE pela ligação ao substrato ou através da alteração do equilíbrio protease-antiprotease na célula, dificultando assim a atividade protease da SPUVE. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
A quimostatina é um inibidor da quimotripsina que, ao inibir uma vasta gama de proteases, incluindo serina proteases, pode causar uma inibição indireta da SPUVE. A acumulação de substratos de proteases ou de proteínas de interação na célula pode prejudicar a função da SPUVE através de interações não específicas ou de inibição competitiva. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
A aprotinina, um inibidor de proteases, tem como alvo principal as serina proteases. Ao inibir estas proteases, pode resultar num aumento dos níveis de proteínas que podem ligar-se à SPUVE e inibi-la através de efeitos alostéricos ou da competição de substratos. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
O AEBSF é um inibidor da serina protease que pode inibir indiretamente a SPUVE ao causar um desequilíbrio na via proteolítica, levando à acumulação de moléculas que podem inibir competitivamente a atividade proteolítica da SPUVE. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Como inibidor das serino-proteases, o mecanismo principal do mesilato de gabexato é impedir a clivagem mediada por proteases. A inibição destas proteases pode levar a uma inibição indireta da SPUVE, alterando o equilíbrio celular das proteases e dos seus substratos, levando potencialmente a uma inibição funcional da SPUVE. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Sabe-se que o mesilato de camostat inibe as serina proteases. A sua utilização pode resultar na acumulação de substratos de proteases ou de proteínas reguladoras na célula, o que pode interferir com a atividade da SPUVE através da inibição competitiva ou da modulação alostérica da sua função. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
O fosforamidon é um inibidor da metaloprotease que pode levar a um aumento dos substratos peptídicos ou das proteínas de ligação na célula, o que pode inibir a função da SPUVE ligando-se ao seu local de ligação ao substrato ou induzindo alterações conformacionais que reduzem a sua atividade enzimática. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
O marimastat é um inibidor da metaloprotease de largo espetro. Embora os seus alvos primários não sejam as proteases aspárticas, o seu efeito na rede de proteases dentro da célula pode levar a uma acumulação de proteínas que podem impedir a atividade enzimática da SPUVE através de ligação não específica ou inibição competitiva. | ||||||